Малорухомий спосіб життя належить сьогодні до групи медико-соціальних проблем планетарного рівня, які, поряд з глобальними екологічними змінами, зумовленими численними техно-генними катастрофами, військовими діями, а також побутовим забрудненням навколишнього се-редовища та інфекційними епідеміями стають основними причинами стрімкого росту захворюваності населення, незалежно від території проживання, віку, статі, соціального статусу тощо. Недостатність фізичної активності веде до порушення обміну речовин, зниження синтезу білка, є причиною зростання ризику розвитку серцево-судинних захворювань, хвороб опорно-рухового апарату, внутрішніх органів та систем.
Відомо, що надлишкова маса тіла та гіподинамія, сповільнюючи як загальний, так і кістковий метаболізм, є ключовими чинниками зниження мінеральної маси кісткової тканини, що веде до виникнення і прогресування остеопенії та розвитку остеопорозу, збільшення ризику зламів кісток навіть при незначній травмі. При цьому посттравматична іммобілізація стає додатковим чинником, який приводить до обмеження чи пов-ного виключення функції іммобілізованих суглобів, функціональні порушення яких, на думку низки дослідників можуть перейти у незворотні структурні.
Встановлено, що вміст кальцію і фосфору в КТ НЩ на 84-у добу в обох експериментальних групах були більшою мірою наближеними до норми, ніж у контролі Показники вмісту магнію та натрію в КТ після заповнення кісткового дефекту матеріалом ОКФ-Н на кінець експерименту істотно не відрізнялися від контролю, а при заповненні матеріалом ОКФ-Н-Хітозан-Ампіцилін – поверталися до норми. Показники вмісту натрію були вищими, ніж у контролі, за винятком 84-ї доби при заповненні дефекту матеріалом ОКФ-Н-Хітозан-Ампіцилін. Показники магнію при використанні ОКФ-Н були вищими за норму і значення у контролі упродовж усього експерименту. Вміст калію упродовж усього експерименту був нижчим, ніж у інтактних тварин у контролі. При цьому, у разі використання матеріалу ОКФ-Н на 84-у добу досліджуваний параметр залишався істотно нижчим, ніж у інтактних тварин; при використанні матеріалу ОКФ-Н-Хітозан-Ампіцилін – повертався до нормального значення.
У травні 2025 року свій 75-річний ювілей відзначив видатний український науковець, талановитий педагог, доктор біологічних наук, член-кореспондент НАН України, дійсний член та член Президії Наукового товариства імені Шевченка, професор Ростислав Степанович Стойка. Його глибинний вклад у клітинну біологію, експериментальну медицину та навчання майбутніх поколінь науковців, створена ним наукова школа клітинної біології збагатили здобутки української та міжнародної наукової спільноти. Істотно поповнилися наукові надбання і дослідженнями та численними друкованими працями професора Р.С. Стойки стосовно вивчення молекулярних і клітинних механізмів регуляції проліферації та апоптозу нормальних і пухлинних клітин, виникнення резистентності пухлинних клітин до хіміопрепаратів і шляхів її подолання, а також ролі цитокінів у цьому процесі. Ефективні випробування in vitro та in vivo нових нанорозмірних систем є дуже важливими для потреб медицини і біотехнології.
Ключові слова: Ростислав Стойка, клітинна біологія, Наукове Товариство імені Шевченка (НТШ), ювілей.
УДК: 547.789’39;792:615.279.015.11
Зручним та ефективним методом формування 4-тіазолідинонового циклу є реакція [2+3]-циклоконденсації S,N-бі-нуклеофілів із різними еквівалентами діелектрофільного синтону [C2]2+. Дотримуючись наведеної концепції, одержали ряд цільових5-алкілзаміщених 2-метиліденгідразино-4-тіазолідинону з 6-арилімідазо[2,1-b][1,3,4]тіадіазольним фрагментом у молекулах 6a–e і 7a–b шляхом взаємодії N1-(6-арилімідазо[2,1-b][1,3,4]тіадіазол-5-ілметиліден)тіосемікарбазонів 5a–c з α-галогенкарбоновими (мо-нохлорацетатною, 2-бромопропіонатною, 2-бромобутаноатною) кислотами або α-бромо-γ-бутиролактоном у середовищі ацетатноїкислоти та за наявності ацетату натрію. Структуру синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом і спектроскопією ПМР. Результати скринінгу антитрипаносомної активності in vitro синтезованих сполук на штамі Trypanosoma brucei gambiense(TBG) дали змогу ідентифікувати дві високоактивні сполуки – 6c і 7b, які зі значеннями IC50 = 3,7 та 3,2 мкМ відповідно мали сут-тєвий трипаноцидний ефект
Objective: A convenient and effective method for the obtaining of a 4-thiazolidinone ring is theт[2+3]-cyclocondensation reaction of S,N-binucleophiles with different equivalents of the dielectrophilic synthon [C2]2+. For this purpose, we achieved the synthesis of intermediate N1- methylidenethiosemicarbazones 3a-b starting from 2-amino/allylsulfanyl-5-ethyl-1,3,4- thiadiazoles 1-b via Vilsmeier-Haak formylation reaction following by condensation with thiosemicarbazide in acetic acid medium.
Methods: Organic Synthesis, NMR Spectroscopy, Elemental analysis, Pharmacological screening.
Results: The interaction of intermediate N1-methylidenethiosemicarbazones 3a-b with αhalocarboxylic (monochloroacetic, 2-bromopropionic, 2-bromobutanoic) acids or α-bromo-γbutyrolactone in acetic acid at the presence of sodium acetate was performed. As results, a series of targeted 2-hydrazino-4-thiazolidinones containing 6-phenylimidazo[2,1-b] [1,3,4] thiadiazole moiety 4a-b and their 5-alkyl substituted derivatives 5a-d and 6a-b were obtained. The structure of the synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and NMR spectroscopy. The synthesized compounds 3a-b, 4a-b, 5a-d, and 6a-b were evaluated for their in vitro antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei gambiense (Feo strain).
Conclusion: The results of in vitro screening of antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei gambiense (TBG) allowed us to identify three highly active compounds 4b, 5b and 5c, whichбexhibited significant trypanocidal activity with a range of IC50 values of 3.7-4.4 µM and were comparable to the reference drug nifurtimox (IC50 = 4.4 µM).