In the present work, we report an efficient synthesis and antioxidant activity evaluation of some 4-arylimino-thiazolidin-2-ones. The structures of target substances were confirmed through 1H and 13C NMR spectroscopy, mass spectrometry and elemental analysis. The antioxidant activity of the synthesized compounds was measured in vitro by the method of scavenging effect on 2,2- diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radicals. Notably, antioxidant activity was identified for the first time among 4-arylimino-thiazolidin-2-ones.
УДК 616.31:614.254.1]:616-008.87:615.281
Лікарі-стоматологи зазнають вплив великої кількості частинок пилу при виконанні стоматологічних процедур, що може шкідливо впливати на їх здоров’я. Також ризик бактеріальних і вірусних інфекцій є високим серед стоматологічного персоналу. Мета роботи. Узагальнити сучасні дані наукової літератури щодо впливу зубного пилу на лікарів-стоматологів та запропонувати захисні заходи для зменшення його шкідливості шляхом використання передпроцедурного ополіскування порожнини рота пацієнта та розпилення розчинів антимікробної дії у повітрі робочого середовища лікарів-стоматологів. Матеріали та методи. Використано методи інформаційного пошуку та аналізу даних наукової інформації, мікробіологічні дослідження. Результати та їх обговорення. Проведено вивчення асортименту готових лікарських засобів для місцевого застосування в стоматології, представлених на фармацевтичному ринку України, станом на грудень 2024 року та проаналізовано дані наукової літератури щодо розробки нових лікарських засобів даного напрямку дії. Встановлено, що провідну позицію займають синтетичні препарати, а лікарські засоби рослинного походження становлять приблизно третину від загальної кількості препаратів, проте більшість з них випускаються вітчизняними виробниками. Лідерами серед лікарських рослин, екстрактів та ефірних олій, які входять до складу фітопрепаратів для місцевого застосування у стоматології, за частотою їх використання є: евкаліпт прутовидний, календула лікарська, ромашка лікарська і шавлія лікарська. Виробники лікарських засобів переважно випускають їх у формі лікарської рослинної сировини для приготування настоїв і відварів, настойок та рідше таблеток або спреїв. Для розпилення у повітрі робочого середовища найчастіше застосовують ефірні олії, що зумовлено їх високою біологічною активністю. З метою вибору засобів для передпроцедурного ополіскування порожнини рота пацієнта та розпилення у повітрі робочого середовища лікаря-стоматолога досліджено декілька розчинів у різних концентраціях з речовинами природного походження – рамноліпідами, настойкою прополісу, олією кориці та синтетичними засобами - цетилпіридинію хлориду, хлоргексидину біглюконату, а також розчинів з сумісним застосуванням рамноліпідів та вказаних антимікробних засобів. Висновки. Поєднання передпроцедурного ополіскування порожнини рота пацієнта разом з розпиленням у повітрі робочого середовища ефірної олії з допомогою очищувача повітря зі зволожувачем може зменшити шкідливий вплив зубного пилу на лікарів-стоматологів. Результати проведеного мікробіологічного дослідження доводять перспективність застосування олії кориці для розпилення у повітрі робочого середовища для зменшення мікробного навантаження в стоматологічних кабінетах. Використання рамноліпідів у концентрації 0,1-0,5 г/л не виявляє вираженої антимікробної активності до тестового мікроорганізму S. aureus та не суттєво впливає на підвищення антимікробної активності інших засобів, проте, враховуючи їх поверхневу активність, може сприяти солюбілізації та осадженню частинок зубного пилу, що потребує подальших досліджень.
4-Amino-5-substituted-4H-1,2,4-triazole-3-thiols are versatile synthons for constructing of various biologically active heterocycles. This is provided by the close proximity of the amino and mercapto groups, which serve as readily accessible nucleophilic centers for the preparation of N-bridged heterosystems. One of the possible and convenient directions of using 4-amino-4H-1,2,4-triazole-3-thiols in heterocyclic synthesis based on their utilization in reaction with various carboxylic acids in the presence of dehydrating reagents, most often phosphorus oxochloride. Synthesized as follows [1,2,4]triazolo[3,4-b][3,4-b]thiadiazole derivatives may differ by various substituents in positions 3 and 6 such as alkyl-, aryl-, aryl(oxy)alkyl-, heteryl- etc. In this review, we presented the synthetic strategies and subsequent chemical transformations of the resulting triazolo[3,4-b]thiadiazoles, providing certain important class of functionalized compounds.
Research on the harmful effects of dental dust remains a relevant problem. The risk of bacterial and viral infections among dental personnel and patients has been a major research topic, especially during the coronavirus disease 2019 (COVID-19) outbreak. However, dental dust, as a common and potential health hazard, has not received sufficient attention. For effective precipitation of dental dust particles, it is proposed to use aqueous solutions of
surfactants. The choice was made among 5 types of surfactants of natural origin: coco glucoside (CGl), decyl glucoside (DGl), Tween-80, cocamidopropyl betaine, rhamnolipid biocomplex (RBC).
The wetting properties of the solutions were characterized by surface tension and contact angle to the surface of the tooth and the filling composite material Latelux. A synergistic effect of nonionic surfactant compositions with RBC was established, which contributed to the acceleration of the sedimentation rate of model dental dust.
Preparation of compositions based on physiological solution (0.9% NaCl) increased the effectiveness of the drug. According to the results of experiments, the formula of the preparation (g/l): CGl (0.25), DGl (0.25), RBC (0.2), NaCl (9.0) is optimal. The composition is characterized by efficiency and stability of action.
УДК 615.225:616.12-008.331.1
Телмісартан, що належить до групи блокаторів рецепторів ангіотензину II (БРА), є високоефективним препаратом для лікування артеріальної гіпертензії як у монотерапії, так і в комбінації. Його унікальність полягає у найдовшому періоді напіввиведення серед БРА, що забезпечує стабільний і тривалий контроль артеріального тиску протягом доби. Крім основної дії, телмісартан чинить частковий агоністичний
вплив на рецептори PPARγ. На відміну від повних агоністів PPARγ (тіазолідиндіонів), телмісартан покращує метаболічні показники, не викликаючи при цьому небажаних побічних ефектів. Телмісартан – потужний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу 1, що є ключовим у регуляції судинного тонусу, продукції альдостерону та симпатичного нервового тонусу. Часткова агоністична активність щодо PPARγ надає йому протизапальні, антипроліферативні й антиоксидантні властивості, що робить його цінним для лікування пацієнтів із метаболічними порушеннями, цукровим діабетом, атеросклерозом і серцево-судинними ускладненнями. Особлива увага приділяється потенціалу телмісартану в онкології. Препарат може виявляти антипроліферативні, антиапоптотичні й антиметастатичні ефекти, що може стати основою для майбутніх клінічних випробувань із перепрофілювання препарату як потенційного протиракового агента. Багатогранні фармакологічні властивості телмісартану – від антигіпертензивних та метаболічнихдо протизапальних, кардіо-, нефро-, нейро- та протиракових – роблять його перспективним засобом для лікування широкого спектра захворювань. Поєднання цих ефектів робить його особливо цінним для пацієнтів із поєднаною серцево-судинною та метаболічною патологією, а також відкриває нові можливості для його терапевтичного застосування поза межами класичної кардіології.
Ключові слова: телмісартан, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ожиріння.