У травні 2025 року свій 75-річний ювілей відзначив видатний український науковець, талановитий педагог, доктор біологічних наук, член-кореспондент НАН України, дійсний член та член Президії Наукового товариства імені Шевченка, професор Ростислав Степанович Стойка. Його глибинний вклад у клітинну біологію, експериментальну медицину та навчання майбутніх поколінь науковців, створена ним наукова школа клітинної біології збагатили здобутки української та міжнародної наукової спільноти. Істотно поповнилися наукові надбання і дослідженнями та численними друкованими працями професора Р.С. Стойки стосовно вивчення молекулярних і клітинних механізмів регуляції проліферації та апоптозу нормальних і пухлинних клітин, виникнення резистентності пухлинних клітин до хіміопрепаратів і шляхів її подолання, а також ролі цитокінів у цьому процесі. Ефективні випробування in vitro та in vivo нових нанорозмірних систем є дуже важливими для потреб медицини і біотехнології.
Ключові слова: Ростислав Стойка, клітинна біологія, Наукове Товариство імені Шевченка (НТШ), ювілей.
УДК: 547.789’39;792:615.279.015.11
Зручним та ефективним методом формування 4-тіазолідинонового циклу є реакція [2+3]-циклоконденсації S,N-бі-нуклеофілів із різними еквівалентами діелектрофільного синтону [C2]2+. Дотримуючись наведеної концепції, одержали ряд цільових5-алкілзаміщених 2-метиліденгідразино-4-тіазолідинону з 6-арилімідазо[2,1-b][1,3,4]тіадіазольним фрагментом у молекулах 6a–e і 7a–b шляхом взаємодії N1-(6-арилімідазо[2,1-b][1,3,4]тіадіазол-5-ілметиліден)тіосемікарбазонів 5a–c з α-галогенкарбоновими (мо-нохлорацетатною, 2-бромопропіонатною, 2-бромобутаноатною) кислотами або α-бромо-γ-бутиролактоном у середовищі ацетатноїкислоти та за наявності ацетату натрію. Структуру синтезованих сполук підтверджено елементним аналізом і спектроскопією ПМР. Результати скринінгу антитрипаносомної активності in vitro синтезованих сполук на штамі Trypanosoma brucei gambiense(TBG) дали змогу ідентифікувати дві високоактивні сполуки – 6c і 7b, які зі значеннями IC50 = 3,7 та 3,2 мкМ відповідно мали сут-тєвий трипаноцидний ефект
Objective: A convenient and effective method for the obtaining of a 4-thiazolidinone ring is theт[2+3]-cyclocondensation reaction of S,N-binucleophiles with different equivalents of the dielectrophilic synthon [C2]2+. For this purpose, we achieved the synthesis of intermediate N1- methylidenethiosemicarbazones 3a-b starting from 2-amino/allylsulfanyl-5-ethyl-1,3,4- thiadiazoles 1-b via Vilsmeier-Haak formylation reaction following by condensation with thiosemicarbazide in acetic acid medium.
Methods: Organic Synthesis, NMR Spectroscopy, Elemental analysis, Pharmacological screening.
Results: The interaction of intermediate N1-methylidenethiosemicarbazones 3a-b with αhalocarboxylic (monochloroacetic, 2-bromopropionic, 2-bromobutanoic) acids or α-bromo-γbutyrolactone in acetic acid at the presence of sodium acetate was performed. As results, a series of targeted 2-hydrazino-4-thiazolidinones containing 6-phenylimidazo[2,1-b] [1,3,4] thiadiazole moiety 4a-b and their 5-alkyl substituted derivatives 5a-d and 6a-b were obtained. The structure of the synthesized compounds was confirmed by elemental analysis and NMR spectroscopy. The synthesized compounds 3a-b, 4a-b, 5a-d, and 6a-b were evaluated for their in vitro antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei gambiense (Feo strain).
Conclusion: The results of in vitro screening of antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei gambiense (TBG) allowed us to identify three highly active compounds 4b, 5b and 5c, whichбexhibited significant trypanocidal activity with a range of IC50 values of 3.7-4.4 µM and were comparable to the reference drug nifurtimox (IC50 = 4.4 µM).
In the present work, we report an efficient synthesis and antioxidant activity evaluation of some 4-arylimino-thiazolidin-2-ones. The structures of target substances were confirmed through 1H and 13C NMR spectroscopy, mass spectrometry and elemental analysis. The antioxidant activity of the synthesized compounds was measured in vitro by the method of scavenging effect on 2,2- diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radicals. Notably, antioxidant activity was identified for the first time among 4-arylimino-thiazolidin-2-ones.
УДК 616.31:614.254.1]:616-008.87:615.281
Лікарі-стоматологи зазнають вплив великої кількості частинок пилу при виконанні стоматологічних процедур, що може шкідливо впливати на їх здоров’я. Також ризик бактеріальних і вірусних інфекцій є високим серед стоматологічного персоналу. Мета роботи. Узагальнити сучасні дані наукової літератури щодо впливу зубного пилу на лікарів-стоматологів та запропонувати захисні заходи для зменшення його шкідливості шляхом використання передпроцедурного ополіскування порожнини рота пацієнта та розпилення розчинів антимікробної дії у повітрі робочого середовища лікарів-стоматологів. Матеріали та методи. Використано методи інформаційного пошуку та аналізу даних наукової інформації, мікробіологічні дослідження. Результати та їх обговорення. Проведено вивчення асортименту готових лікарських засобів для місцевого застосування в стоматології, представлених на фармацевтичному ринку України, станом на грудень 2024 року та проаналізовано дані наукової літератури щодо розробки нових лікарських засобів даного напрямку дії. Встановлено, що провідну позицію займають синтетичні препарати, а лікарські засоби рослинного походження становлять приблизно третину від загальної кількості препаратів, проте більшість з них випускаються вітчизняними виробниками. Лідерами серед лікарських рослин, екстрактів та ефірних олій, які входять до складу фітопрепаратів для місцевого застосування у стоматології, за частотою їх використання є: евкаліпт прутовидний, календула лікарська, ромашка лікарська і шавлія лікарська. Виробники лікарських засобів переважно випускають їх у формі лікарської рослинної сировини для приготування настоїв і відварів, настойок та рідше таблеток або спреїв. Для розпилення у повітрі робочого середовища найчастіше застосовують ефірні олії, що зумовлено їх високою біологічною активністю. З метою вибору засобів для передпроцедурного ополіскування порожнини рота пацієнта та розпилення у повітрі робочого середовища лікаря-стоматолога досліджено декілька розчинів у різних концентраціях з речовинами природного походження – рамноліпідами, настойкою прополісу, олією кориці та синтетичними засобами - цетилпіридинію хлориду, хлоргексидину біглюконату, а також розчинів з сумісним застосуванням рамноліпідів та вказаних антимікробних засобів. Висновки. Поєднання передпроцедурного ополіскування порожнини рота пацієнта разом з розпиленням у повітрі робочого середовища ефірної олії з допомогою очищувача повітря зі зволожувачем може зменшити шкідливий вплив зубного пилу на лікарів-стоматологів. Результати проведеного мікробіологічного дослідження доводять перспективність застосування олії кориці для розпилення у повітрі робочого середовища для зменшення мікробного навантаження в стоматологічних кабінетах. Використання рамноліпідів у концентрації 0,1-0,5 г/л не виявляє вираженої антимікробної активності до тестового мікроорганізму S. aureus та не суттєво впливає на підвищення антимікробної активності інших засобів, проте, враховуючи їх поверхневу активність, може сприяти солюбілізації та осадженню частинок зубного пилу, що потребує подальших досліджень.