4-Amino-5-substituted-4H-1,2,4-triazole-3-thiols are versatile synthons for constructing of various biologically active heterocycles. This is provided by the close proximity of the amino and mercapto groups, which serve as readily accessible nucleophilic centers for the preparation of N-bridged heterosystems. One of the possible and convenient directions of using 4-amino-4H-1,2,4-triazole-3-thiols in heterocyclic synthesis based on their utilization in reaction with various carboxylic acids in the presence of dehydrating reagents, most often phosphorus oxochloride. Synthesized as follows [1,2,4]triazolo[3,4-b][3,4-b]thiadiazole derivatives may differ by various substituents in positions 3 and 6 such as alkyl-, aryl-, aryl(oxy)alkyl-, heteryl- etc. In this review, we presented the synthetic strategies and subsequent chemical transformations of the resulting triazolo[3,4-b]thiadiazoles, providing certain important class of functionalized compounds.
Research on the harmful effects of dental dust remains a relevant problem. The risk of bacterial and viral infections among dental personnel and patients has been a major research topic, especially during the coronavirus disease 2019 (COVID-19) outbreak. However, dental dust, as a common and potential health hazard, has not received sufficient attention. For effective precipitation of dental dust particles, it is proposed to use aqueous solutions of
surfactants. The choice was made among 5 types of surfactants of natural origin: coco glucoside (CGl), decyl glucoside (DGl), Tween-80, cocamidopropyl betaine, rhamnolipid biocomplex (RBC).
The wetting properties of the solutions were characterized by surface tension and contact angle to the surface of the tooth and the filling composite material Latelux. A synergistic effect of nonionic surfactant compositions with RBC was established, which contributed to the acceleration of the sedimentation rate of model dental dust.
Preparation of compositions based on physiological solution (0.9% NaCl) increased the effectiveness of the drug. According to the results of experiments, the formula of the preparation (g/l): CGl (0.25), DGl (0.25), RBC (0.2), NaCl (9.0) is optimal. The composition is characterized by efficiency and stability of action.
УДК 615.225:616.12-008.331.1
Телмісартан, що належить до групи блокаторів рецепторів ангіотензину II (БРА), є високоефективним препаратом для лікування артеріальної гіпертензії як у монотерапії, так і в комбінації. Його унікальність полягає у найдовшому періоді напіввиведення серед БРА, що забезпечує стабільний і тривалий контроль артеріального тиску протягом доби. Крім основної дії, телмісартан чинить частковий агоністичний
вплив на рецептори PPARγ. На відміну від повних агоністів PPARγ (тіазолідиндіонів), телмісартан покращує метаболічні показники, не викликаючи при цьому небажаних побічних ефектів. Телмісартан – потужний антагоніст рецепторів ангіотензину II типу 1, що є ключовим у регуляції судинного тонусу, продукції альдостерону та симпатичного нервового тонусу. Часткова агоністична активність щодо PPARγ надає йому протизапальні, антипроліферативні й антиоксидантні властивості, що робить його цінним для лікування пацієнтів із метаболічними порушеннями, цукровим діабетом, атеросклерозом і серцево-судинними ускладненнями. Особлива увага приділяється потенціалу телмісартану в онкології. Препарат може виявляти антипроліферативні, антиапоптотичні й антиметастатичні ефекти, що може стати основою для майбутніх клінічних випробувань із перепрофілювання препарату як потенційного протиракового агента. Багатогранні фармакологічні властивості телмісартану – від антигіпертензивних та метаболічнихдо протизапальних, кардіо-, нефро-, нейро- та протиракових – роблять його перспективним засобом для лікування широкого спектра захворювань. Поєднання цих ефектів робить його особливо цінним для пацієнтів із поєднаною серцево-судинною та метаболічною патологією, а також відкриває нові можливості для його терапевтичного застосування поза межами класичної кардіології.
Ключові слова: телмісартан, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, ожиріння.
УДК : 616-008.9+6
Резюме.Актуальність.Кардіоренометаболічний синдром (КРМС) — мультифакторний патологічний стан, у патогенезі якого поєднуються взаємопосилювальні механізми серцево-судинних, ниркових та метаболічних пору- шень, що суттєво підвищує ризик прогресування ішемічної хвороби серця (ІХС), цукрового діабету 2-го типу (ЦД2) та хронічної хвороби нирок (ХХН). Мета дослідження: провести порівняльну характеристику ліпідного спектра у пацієнтів з кардіоренометаболічним синдромом залежно від його стадії та наявності цукрового діабету 2-го типу. Матеріали та методи. Усім пацієнтам з КРМС проведено загальноклінічне обстеження з підтвердженням діагнозу ЦД2 та ІХС. Пацієнтів розподілено на шість основних клінічних груп залежно від наявності/відсутності ІХС та ЦД2 (з урахуванням ступеня компенсації), а також на контрольну групу. Дослідження проводилося у чотири етапи: аналіз показників ліпідного обміну у пацієнтів з КРМС без ІХС і ЦД2, вивчення ліпідного спектра у хворих з КРМС за наявності ІХС, оцінка ліпідного профілю у пацієнтів з КРМС та ЦД2, аналіз змін ліпідного обміну при КРМС за наявності ІХС та ЦД2. Результати. У пацієнтів із КРМС без ІХС та ЦД2 спостерігається вірогідне підвищення рівнів тригліцеридів (ТГ), холестерину ліпопротеїнів дуже низької щільності (ХС ЛПДНЩ), що свідчить про ранню активацію процесів атерогенезу. При поєднанні КРМС з ІХС зміни ліпідного обміну є більш вираженими — зро- стають рівні загального холестерину (ЗХС), ХС ЛПНЩ, а рівень ХС ЛПВЩ знижується. У пацієнтів з КРМС і ЦД2 незалежно від рівня компенсації виявлено підвищення ТГ, ЗХС та ХС ЛПДНЩ порівняно з контрольною групою, при цьому найвищі значення цих показників виявлені при декомпенсації ЦД2 у поєднанні з ІХС. За наявності КРМС відбуваються неспецифічні атерогенні зміни ліпідного спектра, які прогресують при приєднанні ІХС та/або ЦД2, що формує високу проатеросклеротичну загрозу. Висновки. У хворих на КРМС без ІХС і ЦД2 виявляються порушення ліпідного спектра крові у вигляді вірогідного підвищення рівнів ТГ, ХС ЛПДНЩ та коефіцієнта атеро- генності, що свідчить про початок атерогенезу. У пацієнтів з КРМС та ІХС прогресування інсулінорезистентності супроводжується більш вираженими порушеннями ліпідного обміну — вірогідним зростанням ТГ і ХС ЛПДНЩ, а також підвищенням ЗХС на 12,7 % (p = 0,001), ХС ЛПНЩ на 20,37 % (p = 0,002) та зниженням ХС ЛПВЩ на 28,8 % (p = 0,0009). Наявність ЦД2 у пацієнтів з КРМС, незалежно від ступеня його компенсації, супроводжується вірогідним підвищенням ТГ, ЗХС, ХС ЛПДНЩ і коефіцієнта атерогенності. Для пацієнтів з КРМС характерна за- лежність ступеня атерогенних змін ліпопротеїнів від наявності та тяжкості ІХС, а також від стану компенсації ЦД2. Ключові слова: кардіоренометаболічний синдром; цукровий діабет 2-го типу; ліпідний обмін
УДК 616.832-004.2:616.89]-036-07
Мета роботи — визначити поширеність і характер депресивних та тривожних розладів у хворих на розсіяний склероз, а також оцінити їхній вплив на клінічний перебіг захворювання, загальний стан здоров’я пацієнтів
та когнітивні функції.
Матеріали та методи. У дослідження було залучено 103 пацієнти з розсіяним склерозом (РС), які перебували під амбулаторним наглядом. Для оцінки психоемоційного стану використовували анкету PHQ-9 (Patient
Health Questionnaire-9), шкалу депресії Бека (BDI) та госпітальну шкалу тривоги і депресії (Hospital Anxiety and
Depression Scale (HADS)). Рівень інвалідності оцінювали за допомогою розширеної шкали інвалідності (Expanded
Disability Status Scale (EDSS)). Аналіз даних здійснювали за допомогою методів описової та варіаційної статистики.
Результати та обговорення. У 40,78 % пацієнтів виявлено симптоми депресії різного ступеня тяжкості.
Значна частина обстежених також мала підвищені показники тривожності за шкалою HADS. Статистично значущих відмінностей за віком чи статтю не виявлено. Установлено чіткий зв’язок між виразністю депресивних симптомів та вищими показниками інвалідності за EDSS. Пацієнти з тривожно-депресивними розладами часто повідомляли про зниження уваги, пам’яті та когнітивної продуктивності, що свідчить про вплив емоційного стану на когнітивні функції.
Висновки. Психоемоційні порушення є поширеними супутніми станами у хворих на РС і негативно впливають на перебіг хвороби, рівень інвалідності та якість життя пацієнтів. Результати дослідження підтверджують
доцільність впровадження регулярного психологічного скринінгу до стандарту ведення хворих на РС для своєчасного виявлення та корекції емоційних розладів, що може поліпшити клінічні результати лікування.
Ключові слова: розсіяний склероз, депресія, тривога, анкета PHQ-9, шкала депресії Бека, госпітальна
шкала тривоги і депресії.