Triazolo[3,4-b]thiadiazoles are a class of heterocyclic compounds, which have attracted great interest in medicinal chemistry owing to their wide range of pharmacological activities. A number of triazoles fused to thiadiazoles are incorporated into a wide variety of therapeutically important compounds possessing a broad spectrum of biological activities. Considering such a significant pharmacological potential, as well as wide synthetic possibilities triazolo-thiadiazoles have received considerable attention from scientific community and are extensively used for construction of prospective drug-likes molecules. In this review, we summarized the literature data about the main synthetic approaches for obtaining condensed heterocyclic compounds based on triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazole scaffold as promising objects for modern bioorganic and medicinal chemistry.
A bisphenol-formaldehyde resin was synthesized using the polycondensation method of bisphenol A with formaldehyde. Road bitumen has been modified with this resin. The possibility of its use as a road petroleum bitumen modifier has been established for different contents of the synthesized resin. It has been established that the introduction of synthesized bisphenol-formaldehyde resin into the composition of bitumen significantly increases its heat resistance. The synthesized resin and modified bitumens were characterized using IR spectroscopy. The change in the composition and properties of the bitumen modified with bisphenol-formaldehyde resin has been described.
Rhodanines are recognized as privileged heterocycles in medicinal chemistry. The main achievements include the development of drug-like molecules with numerous biological activities as well as approved drugs. The Furan nucleus is considered one of the promising heterocyclic cores in medicinal chemistry that showed numerous ranges of activity. The combination of several heterocycles in a one molecule commonly provides much more interest in the enhanced activity profile of its analogs than their parent separate constituents. Such conjugates are promising objects for modern medicinal chemistry. In this review paper recent advances in the synthesis and biological activities rhodanine-furan conjugates which its application in the different field of drug discovery.
УДК 61(091.2):616.927:615.371/.372
Streszczenie. W artykule przedstawiono informacje o pracownikach laboratorium tyfusu plamistego, która została utworzona przez profesora Rudolfa Weigla na Wydziale Biologii Ogólnej Uniwersytetu Jana Kazimierza we Lwowie. W środowisku uniwersyteckim i akademickim nazywano ich “Weiglowcy”.
Анотація. В статті наведено інформацію про співробітників лабораторії висипного епідемічного тифу, яка була створена професором Рудольфом Вайглем на кафедрі загальної біології Львівського університету імені Яна Казимира. В університетській та академічній спільноті, їх називали «Вейгльовці».
УДК 578.834:616-076-092.4:57.02:599.323.42
Анотація. Наведено перші результати досліджень по створенню експериментальної моделі коронавірусної інфекції COVID-19 на лабораторних хом’яках лінії P. Roborovski. Тварин інфікували інтраназально біоматеріалом, взятим з епітелію носоглотки від хворих на COVID-19 з підтвердженим у них діагнозом шляхом експрес тестування з використанням Antigen Detection Kit (NEWGENE Bioengineering). Виявлено зростання температури тіла у піддослідних тварин. Гістологічне дослідження тканин легень інфікованих хом’яків на 5-ту добу спостереження виявив у них наявність набряку, крововиливів, лейкоцитарної інфільтрації, зменшення просвіту альвеол та інших ознак, які притаманні коронавірусній інфекції на її ранній стадії розвитку. Імуногістохімічний аналіз цих взірців легень з використанням моноклональних антитіл до нуклеокапсиду коронавірусу (X-223) та аналіз конфокальною мікроскопією субклітинних компонентів показав локалізацію вірусних антигенів у складі вакуоляризованих клітин інтерстицію легеневої тканини, що є молекулярним підтвердження наявності коронавірусних антигенів в легенях хом’яків. Створена експериментальна модель може бути використана для вивчення патогенезу COVID-19 та доклінічних випробовувань імунобіологічних та лікувально-профілактичних препаратів при цій інфекції.
Abstract. The first results of research on the creation of an experimental model of the COVID-19 coronavirus infection on laboratory hamsters of the P. Roborovski line are presented. Animals were infected intranasally with biomaterial taken from the nasopharyngeal epithelium of patients with a confirmed diagnosis of COVID- 19 by rapid testing using the Antigen Detection Kit (NEWGENE Bioengineering). An increase in body temperature was detected in experimental animals. Histological examination of lung tissues of infected hamsters on the 5th day of observation revealed the presence of edema, hemorrhages, leukocyte infiltration, reduction of alveolar lumen and other signs that are characteristic of coronavirus infection in its early stage of development. Immunohistochemical analysis of these lung samples using monoclonal antibodies to the nucleocapsid of the coronavirus (X-223) and analysis of subcellular components by confocal microscopy showed the localization of viral antigens in vacuolarized cells of the interstitial lung tissue, which is molecular confirmation of the presence of coronavirus antigens in the lungs of hamster tissues. The created experimental model can be used to study the pathogenesis of COVID-19 and preclinical tests of immunobiological and therapeutic and preventive drugs for this infection.