УДК: 547.789.1:615.012.1]073/.076

Мета роботи. Здійснити синтез тіопірано[2,3-d]тіазолів з індольним фрагментом та дослідити їх протипухлинну активність у межах програми DTP NCI Національного інституту раку в США.

Матеріали і методи. Протягом дослідження використано методи органічного синтезу, виконано фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук. Протипухлинну активність проведено згідно з методологією програми DTP NCI Національного інституту раку в США. Для сполуки-хіта 3.7 проведено in silico скринінг лікоподібності з використанням онлайн-сервісу SwissADME.

Результати й обговорення. В результаті скринінгу протипухлинної активності було ідентифіковано сполуку-хіт 3.7, яка проявила найвищий рівень активності на мікромолярному рівні відносно ліній лейкемії K-562, SR, епітеліального раку лінії HCT-116, раку ЦНС U251, яєчників OVCAR-8 та раку молочної залози лінії HS 578T.

Висновки. Результати свідчать про наявність вираженої протипухлинної активності тіопірано[2,3-d]тіазолів з індольним фрагментом, що актуалізує поглиблене вивчення цього класу гетероциклічних сполук.

УДК 616.379-008.65: 616.133.211:615.31:547.964.4]-06

Цукровий діабет і дисфункція щитоподібної залози (ЩЗ) є двома найпоширенішими ендокринними розладами, що спостерігаються серед дорослого населення та впливають один на одного. Виявлено, що поєднання цих патологій погіршує перебіг цукрового діабету 2 типу (ЦД2) та прогресування макросудинних і мікросудинних ускладнень. Важливим аспектом прогнозування ризику ускладнень у таких пацієнтів є визначення рівня вазодилататорних пептидів, які мають захисні властивості щодо судинної стінки. Одним із таких пептидів є проадреномедулін (pro‑ADM), який може бути маркером ендотеліальної дисфункції та потенційним предиктором судинних ускладнень у пацієнтів із поєднаною патологією ЩЗ і ЦД2.

Мета роботи — проаналізувати взаємозв’язок між рівнем проадреномедуліну та показниками функціонального стану щитоподібної залози в пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу та дисфункцією щитоподібної залози.

Матеріали та методи. Обстежено 86 пацієнтів із ЦД2 та вперше виявленою дисфункцією ЩЗ (гіпотиреоз та гіпертиреоз), а також з нормальною функцією ЩЗ (еутиреоз). У всіх пацієнтів визначено рівень pro‑ADM у сироватці крові.

Результати. У групі пацієнтів із гіпотиреозом переважали жінки (70%), у групі хворих на гіпертиреоз — чоловіки (60%). Найвищий рівень pro‑ADM — у групі пацієнтів із гіпотиреозом ((44,77±4,13) пмоль/ л). Виявлено статистично значуще підвищення цього показника в групі з гіпотиреозом, порівняно з групою еутиреозу (р <0,001) та групою з гіпертиреозом (р <0,05). Рівень pro‑ADM в обох групах пацієнтів статистично значущо корелював із досліджуваними показниками. Зареєстровано прямо пропорційний зв’язок середньої сили з віком ((58,62±1,55) року, R=+0,363; p<0,05), зв’язок слабкої сили — з індексом маси тіла (ІМТ) ((31,08±0,66) кг/ м², R=+0,095; p>0,05) та HbA1c ((9,44±0,31)%, R=+0,206; p<0,05), обернено пропорційний слабкий зв’язок із тирео­тропним гормоном (ТТГ) ((6,26±0,49) мкМО/ мл, R=–0,289; p<0,05), прямо пропорційний слабкий зв’язок із вільним трийодтироніном (вТ3) ((1,01±0,81) пг/мл, R=+0,054; p<0,01) та вільним тироксином (вТ4) ((5,33±0,49) пмоль/мл, R=+0,102; p<0,01). У пацієнтів з гіпертиреозом зафіксовано прямо пропорційний слабкий зв’язок рівня pro‑ADM із віком ((55,67±2,31) року, R=+0,196; p<0,01) та ІМТ ((33,14±1,27) кг/ м², R=+0,137; p>0,05), сильний зв’язок із HbA1c ((9,53±0,44)%, R=+0,606; p<0,05), слабкий зв’язок із ТТГ ((0,24±0,03) мкМО/ мл, R=+0,240; p<0,01), обернено пропорційний слабкий зв’язок із вТ3 ((4,59±0,63) пг/мл, R=–0,016; p<0,01) та вТ4 ((26,43±2,88) пмоль/мл, R=–0,181; p<0,01).

Висновки. У пацієнтів із ЦД2 виявлено значне підвищення рівня pro‑ADM у разі наявності гіпотиреозу. Цей показник тісно прямо пропорційно корелював із віком, ІМТ, HbA1c в обох групах хворих. Також зареєстровано прямо пропорційний зв’язок між pro‑ADM і ТТГ, обернено пропорційний — із вТ3 і вТ4 у групі з гіпотиреозом та між pro‑ADM та ТТГ, прямо пропорційний — із вТ3 і вТ4 у групі з гіпертиреозом.

Корупційні кримінальні правопорушення нерозривно пов’язані зі спеціальним суб’єктом – носієм певних функцій та повноважень. Суб’єкт як обов’язковий елемент складу кримінального правопорушення визначається відповідною нормою Особливої частини Кримінального кодексу України (далі – КК). Так, кримінальний закон передбачає широке коло видів спеціального суб’єкта корупційного кримінального правопорушення, ключовим серед яких є службова особа. Окрім цього, суб’єкт активного підкупу (ст. ст. 354, 368, 368-3, 368-4 КК України) та зловживання впливом (ст. 369-2 КК України) є загальним.  

У науковій праці проаналізовано особливості правової регламентації суб'єктів корупційних кримінальних правопорушень.