УДК: 547.789.1:615.012.1]073/.076

Мета роботи. Здійснити синтез тіопірано[2,3-d]тіазолів з індольним фрагментом та дослідити їх протипухлинну активність у межах програми DTP NCI Національного інституту раку в США.

Матеріали і методи. Протягом дослідження використано методи органічного синтезу, виконано фізико-хімічний аналіз синтезованих сполук. Протипухлинну активність проведено згідно з методологією програми DTP NCI Національного інституту раку в США. Для сполуки-хіта 3.7 проведено in silico скринінг лікоподібності з використанням онлайн-сервісу SwissADME.

Результати й обговорення. В результаті скринінгу протипухлинної активності було ідентифіковано сполуку-хіт 3.7, яка проявила найвищий рівень активності на мікромолярному рівні відносно ліній лейкемії K-562, SR, епітеліального раку лінії HCT-116, раку ЦНС U251, яєчників OVCAR-8 та раку молочної залози лінії HS 578T.

Висновки. Результати свідчать про наявність вираженої протипухлинної активності тіопірано[2,3-d]тіазолів з індольним фрагментом, що актуалізує поглиблене вивчення цього класу гетероциклічних сполук.