Репозитарій

УДК: 616–093+547.789

As a result of the furfural reaction with diazonium, salts 1a-h the arylfuran-2-carbaldehydes 3a-h were synthesized. In the reaction of Wilgerodt-Kindler, arylfuran-2-carbaldehydes with sulfur and aryl piperazines was prepared 1-aryl-4-[(5-aryl-2-furyl)carbonothioyl]piperazines. The structures of target compounds 5a-l were confirmed by using 1H NMR spectroscopy and elemental analysis. The antimicrobial activity of the synthesized substances was evaluated by the value of the MIC and minimum fungicidal and bactericidal concentration. The findings exhibited that the compounds
possessed moderate antimicrobial potential. In vitro anticancer activity assessment on the full panel

УДК 614.2:615.89:354: 615.5`0973

Актуальність, місія традиційної - східної медицини. Інтеграція досвіду сучасної класичної, західної та традиційної, східної медицини з метою створення ефективних технологій як профілактики, так і лікування, медичної реабілітації різних захворювань.

УДК 615.038;615.276

Метою роботи було виявити протизапальний ефект нового похідного з групи 4-тіазолідинонів — Les6490, для чого проведено порівняльне дослідження впливу двох засобів: сполуки Les6490 і німесуліду, який належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів з вираженою протизапальною, анальгезивною та жарознижувальною дією. Німесулід зараховують до високоселективних інгібіторів циклооксигенази та її ізоферментів (ЦОГ-2) і використовують за різних патологій опорно-рухового апарату. Новосинтезована сполука Les6490 належить до групи похідних 4-тіазолідинонів. Тіазолідинонове кільце входить до складу багатьох наявних потенційних антибактеріальних та протизапальних засобів, може комбінуватись з піразоловими фрагментами, які є фармакоформами тієї ж структури, і здатне сприяти підвищенню терапевтичної ефективності. У роботі досліджено особливості змін гематологічних показників у щурів за експериментального відтворення асоційованого запального процесу за використання моделі ад’ювант Фрейнда (ПАФ). У результаті дослідження протизапальної активності за гематологічними показниками препаратів — Les6490 та німесуліду — виявлено їхню протизапальну активність, яку можна вважати співставною з незначною перевагою сполуки Les6490. При цьому, не виявляючи впливу на кількісний рівень еритроцитів за ізольованого введення, в умовах запального процесу німесулід та Les6490 спричиняли вірогідне збільшення загальної кількості еритроцитів порівняно групою з модельованим запаленням. Не виявлено жодного впливу на кількість гемоглобіну. За аналізу показників лейкоцитарної формули активність сполуки Les6490 є схожою до німесуліду. Найбільш виражені зміни лейкоцитарної формули за АФ-індукованого запалення спостерігали з боку нейтрофілів: дія досліджуванної речовини Les6490 була вираженішою порівняно з дією німесуліду. Введення сполуки Les6490 частково спричиняло нормалізацію моноцитів, а за умов АФ-асоційованого запального процесу вірогідних змін не спостерігали.
Ключові слова: німесулід, Les6490, 4-тіазолідинони, нестероїдні протизапальні препарати, еритроцити, гемоглобін, лейкоцити

The aim of the work was to identify the anti-inflammatory effect of a newly synthesized drug from the group of 4-thiazolidinones. Thus, a comparative study of the effect of two agents was conducted: the drug Les6490 and the non-steroidal anti-inflammatory drug nimesulide. This drug belongs to the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), which have pronounced anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effects. Nimesulide belongs to highly selective inhibitors of cyclooxygenase and its isoenzymes (COX-2) and is used for treatment in various pathologies of the musculoskeletal system. The newly synthesized compound Les6490 belongs to the group of 4-thiazolidinone derivatives. The thiazolidinone ring is part of many existing potential antibacterial and anti-inflammatory agents, and can be combined with pyrazole fragments, which are pharmacophores of the same structure, and can contribute to …

UDC 547.789:615.276:576.851:616.34-002]-074-092.4/.9

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, which are widely used in the treatment of diseases accompanied by pain and fever, can cause diseases of the gastrointestinal tract and are associated with disturbances of the intestinal microbiota. The search for new compounds that could affect the community of microorganisms, exhibiting antimicrobial and anti-inflammatory effects, is an important task of modern medicine and veterinary medicine. One of the promising molecules that have such effects are 4-thiazolidinone derivatives. The aim of this study was to analyze the effect of the newly synthesized compound Les6490 and drug nimesulide on the intestinal wall microbiota of rats in vivo under the conditions of Freund’s adjuvant-induced inflammatory process. The study of the effect of the above-mentioned drugs on the intestinal microbiota in vivo was carried out on a biomodel of rats, which were intragastrically administered with the test substances for two weeks. The study material was the parietal mucos of the small intestine, the microbiome of which was studied using 16S rRNA sequencing. Metagenomic analysis made it possible to analyze the types of microorganisms in experimental groups with induced inflammation (groups A and AL) and without it (groups K, L, N). It was established that the composition of the microbiome of the intestinal tract of rats changes under the conditions of induced inflammation and under the action of the compound Les6490 (groups A and L) in comparison with the control group (group K). The influence of Les6490 on the intestinal tract microbiome composition in rats is similar to that of nimesulide, but the effect is more …

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), used in the treatment of numerous diseases, can cause a number of side effects, the main of which is an ulcerogenic effect on the mucous membranes of the gastrointestinal tract. NSAIDs can also cause side effects in the hepato-biliary, cardiovascular, excretory systems, affect the functioning of the liver and lungs [1]. The mechanism of action of NSAIDs is based on the inhibition of the activity of cyclooxygenase (COX), which exists in two main isoforms COX-1 and COX-2, differ structurally and functionally [2, 3]. COX-1 is a constitutive isoform that is expressed throughout the body and synthesizes prostaglandins involved in numerous physiological processes. In particular, with the participation of COX-1, prostaglandins are formed. They regulate the secretion of hydrochloric acid and stimulate the formation of protective mucus in the stomach, influence the process of proliferation and intercellular integration in various organs, regulate vascular homeostasis, platelet aggregation, and kidney function. COX-2 is an inducible form of the enzyme, which expression increases during inflammation, ensuring the synthesis of relatively large concentrations of prostaglandins, that act as the inflammation mediators [4, 5]. Considering the numerous side effects of currently existing NSAIDs, the development of new anti-inflammatory drugs devoid of side effects is actively underway. In this sense, the compounds capable of simultaneous inhibiting the cyclooxygenase and lipoxygenase (LOX) pathways of arachidonic acid metabolism are of significant interest. Dual-acting COX/LOX inhibitors could provide multiple...