Abstract

Background: This review summarizes data on heterocyclic systems with thiadiazole and thiazole fragments in molecules as promising antimicrobial agents.

Introduction: Thiadiazole and thiazole backbones are the most favored and well-known heterocycles, a common and essential feature of various drugs. These scaffolds occupy a central position and are the main structural components of numerous drugs with a wide spectrum of action. These include antimicrobial, antituberculous, anti-inflammatory, analgesic, antiepileptic, antiviral, and anticancer agents.

Method: The research is based on bibliosemantic and analytical methods using bibliographic and abstract databases, as well as databases of chemical compounds.

Result: This review reports on thiadiazole and thiazole derivatives, which have important pharmacological properties. We are reviewing the structural modifications of various thiadiazole and thiazole derivatives, more specifically, the antimicrobial activity reported over the last years, as we have taken this as our main research area. 80 compounds were illustrated, and various derivatives containing hydrazone bridged thiazole and pyrrole rings, 2-pyridine and 4-pyridine substituted thiazole derivatives, compounds containing di-, tri- and tetrathiazole moieties, Spiro-substituted 4-thiazolidinone-imidazoline-pyridines were analyzed. Derivatives of 5-heteroarylidene-2,4-thiazolidinediones, fluoroquinolone-thiadiazole hybrids, and others.

Conclusion: 1,3,4-thiadiazoles and thiazoles are valuable resource for researchers engaged in rational drug design and development in this area.

Abstract: Searching for new types of biological activities among preliminarily identified hit compounds is a key challenge in modern medicinal chemistry. In our study, a previously studied 3-[5-(1H-indol-3-ylmethylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl]-propionic acid (Les-6614) was screened for antimicrobial, antifungal, anti-allergic and antitumor activities. Moreover, cytotoxicity, molecular docking, and, the SwissAdme online target screening were accomplished. It was determined that the Les-6614 has slight antimicrobial and antitumor activity. However, the studied compound decreased IgE levels in sensitized guinea pigs by 33-86% and reduced IgA, IgM, IL-2, and TNF-α, indicating anti-inflammatory and anti-allergic activities. According to the SwissADME web tool, target predictions Les-6614 potentially has an affinity for Lysosomal protective protein, Thromboxane-A synthase, and PPARγ. The molecular docking confirmed that the studied 2-thioxo-4-thiazolidinone derivative showed good bonding with LLP and TXAS leading to stable protein-ligand complexes. Also, the Les-6614 is a potential PPARγ modulator, which is important in the pathogenesis of allergy, cancer, and cardiovascular diseases.

УДК

615.4:615.014.2:615.451.1:615.322:616-002.78]:339.138(477)

Мета роботи. Проаналізувати дані наукової літератури щодо сучасних підходів до лікування подагри, дослідити асортимент лікарських засобів, які застосовують для профілактики та лікування запальних захворювань опорно- рухового апарату, встановити роль рослинних препаратів у лікуванні даних захворювань та визначити перспективні активні фармацевтичні інгредієнти для розробки нових лікарських засобів даного напрямку дії.

Матеріали і методи. Для дослідження асортименту лікарських засобів, які застосовують для профілактики та лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату, було використано дані Державного реєстру лікарських засобів України та класифікаційну систему АТС електронного ресурсу Compendium.online. Використано методи інформаційного пошуку та аналізу даних літератури.

Результати й обговорення. Сучасні підходи до лікування подагри включають: модифікацію способу життя з метою контролю факторів ризику серцево- судинних ускладнень, що часто супроводжують гіперурикемію; лікування гострого нападу подагричного артриту з використанням нестероїдних протизапальних препаратів, колхіцину, глюкокортикоїдів, а також терапію, спрямовану на зниження рівня сечової кислоти та запобігання новим нападам гострої подагри. Проте все більшої уваги заслуговує профілактика системних уражень внутрішніх органів, якій приділяється недостатньо уваги. Проведено вивчення асортименту лікарських засобів, які застосовують для лікування подагри, зареєстрованих в Державному реєстрі лікарських засобів України. Встановлено, що для лікування подагри зареєстровано 31 препарат, що пригнічує утворення сечової кислоти, з них 9 препаратів на основі алопуринолу і 22 препарати на основі фебуксостату та 2 препарати, що не впливають на метаболізм сечової кислоти, на основі колхіцину. Всі препарати даної групи випускаються у формі таблеток. Аналіз асортименту всіх лікарських засобів, які впливають на опорно-руховий апарат, показав наявність у даній групі препаратів лише незначної кількості засобів рослинного походження, більшість з яких є м’якими лікарськими засобами для нашкірного застосування, що містять ефірні олії. Засоби рослинного походження, що впливають на опорно-руховий апарат, представлені також рідкими лікарськими засобами для нашкірного застосування і лише трьома препаратами для орального застосування у формі таблеток і капсул, які містять екстракт коренів мартинії запашної, олії авокадо і сої та екстракт пізньоцвіту осіннього. На фармацевтичному ринку України представлені також дієтичні добавки з протизапальною дією на суглоби у формі фіточаїв.

Висновки. Враховуючи сучасні підходи до лікування подагри, великої уваги заслуговують лікарські засоби на основі рослинної сировини, які мають протизапальну та знеболювальну дію, сприяють зменшенню болю і набряку, зниженню рівня сечової кислоти та володіють гепатопротекторною дією. Перспективними для створення нових лікарських засобів для профілактики і лікування подагри є рослинні екстракти, одержані з лікарської рослинної сировини, зокрема плодів розторопші, коренів тирличу, квітів бузини, листя берези та артишоку.

УДК 616.98:579.845]–053.2–036.1(477.19)«45»
Актуальність.
Менінгококова інфекція (МІ) є однією з найбільш значущих бактеріальних інфекцій у дітей, оскільки є небезпечною для життя і непередбачуваною за блискавичним перебігом у структурі інфекційної патології.
Ціль:
проаналізувати клініко-лабораторні особливості генералізованих форм МІ у дітей Львівщини протягом 2011–2019 рр.
Матеріали та методи.
Проведено ретроспективний аналіз 254 медичних карт стаціонарних хворих, які лікувалися в обласній інфекційній клінічній лікарні протягом 2011–2019 рр. з приводу генералізованих форм МІ; 14 протоколів патологоанатомічного дослідження померлих дітей протягом 2011–2019 рр. від генералізованих форм МІ. Відібрано 203 медичні карти, в яких діагноз захворювання був підтверджений.
Результати.
Менінгіт, як клінічна форма, діагностована у 48 дітей (23,6 %), менінгоенцефаліт у 6 (3 %), менінгококцемія –
у 82 (40,4 %), комбінована форма – у 67 дітей (33 %). У дітей від 1 міс. до 3 років вірогідно частіше виникала комбінована форма хвороби, ніж ізольована клінічна форма.  Наведено аналіз клінічних симптомів та основних лабораторних показників при різних клінічних формах МІ.
Померло 12 дітей з діагнозом МІ генералізована форма: менінгококцемія, блискавична форма і одна 6-річна дитина з гніним менінгоенцефалітом.
Висновки.
Не дивлячись на поступове зниження рівня захворюваності і, відповідно, кількості госпіталізованих хворих з 2011 до 2019 рр., спостерігали тяжкий перебіг генералізованих форм МІ з розвитком інфекційно-токсичного шоку у 77,9 % хворих на менінгококцемію. Летальність при менінгококцемії склала 8,1%, більшість померлих – діти віком 3–5 років. В 14,3 % мали місце помилкові діагнози на рівні первинної ланки.

Introduction: As more data is collected, hematologists will be able to gain more insight into the impact of coronavirus disease 2019 (COVID-19) on pediatric patients with hematological malignancies. Material and methods: We analysed 21 cases of COVID-19 in pediatric patients with onco-hematological diseases treated in the Western Ukrainian Pediatric Medical Center from March 2020 through May 2021. The majority  of patients (71.4%) were diagnosed with acute lymphoblastic leukemia. All patients from the analyzed cohort had an asymptomatic, mild or moderate course of coronavirus-19 infection. The most common symptoms of COVID-19 were fever, cough, gastrointestinal symptoms, and dermatitis. Severe severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 increased the risk of liver toxicity and venous thrombosis.
Results and conclusion: Our analysis showed that pediatric patients with hematological malignancies need the same treatment approach for COVID-19 as for other infective complications.