UDC 577.24:612.68:615.03:615.1

Опрацьовано методику кількісного визначення антидепресантів (Бупропіон, венлафаксин, доксепін, пароксетин, сертралін та флувоксамін) в складі таблетованих чи капсульованих лікарських форм методом ВЕРХ з використанням твердофазної екстракції (ТФЕ)

УДК 577.1:612.015

Тетрахлорметан (CCl 4 ) є токсичною хімічною речовиною, відомою у наукових дослідженнях як модель для вивчення ураження
паренхіматозних клітин печінки. Механізми токсичності CCl 4 включають активізацію процесів пероксидного окиснення ліпідів, інтенсивне утворення вільних радикалів і, в результаті, порушення балансу про-/антиоксидантів. Метою роботи було вивчити вплив ліпосомального препарату “Бутаінтерсил” на активність глутатіонової системи антиоксидантного захисту та інтенсивність процесів пероксидного окиснення ліпідів у крові щурів за умов токсичного ураження тетрахлорметаном. Дослідження проводилися на білих статево-зрілих молодих щурах-самцях лінії Вістар масою тіла 180–200 г, яких утримували в інститутському віварії Державного науково-дослідного контрольного інституту ветеринарних препаратів та кормових добавок. У крові щурів досліджували зміни активності глутатіонпероксидази та рівня відновленого глутатіону, а також рівні продуктів пероксидного окиснення ліпідів: гідроперекиси ліпідів та ТБК-активних продуктів. Розвиток оксидаційного стресу у щурів першої дослідної групи супроводжувався пригніченням активності глутатіонової системи антиоксидантного захисту, на що вказувало зниження у їх крові активності глутатіонпероксидази та рівня відновленого глутатіону. Водночас спостерігали в інтоксикованих тварин посилення процесів пероксидного окиснення ліпідів, а саме зростання у їх крові рівня гідроперекисів ліпідів та ТБК-активних продуктів протягом усього періоду досліджень. Дослідження показали, що при отруєннях різного походження варто використовувати препарати, які зменшують утворення активних форм кисню та процеси ліпопероксидації, а також проявляють антиоксидантну дію та стабілізують клітинні мембрани. Особливе місце серед таких препаратів займає ліпосомальний препарат “Бутаінтерсил”. Даний препарат забезпечує стабілізацію біологічних мембран. Ліпосомальний препарат “Бутаінтерсил” сприяв пригніченню процесів пероксидного окиснення ліпідів та активізації системи антиоксидантного захисту, що підтверджується високим вмістом відновленого глутатіону та активністю глутатіонпероксидази. Завдяки антиоксидантним властивостям, препарат проявив позитивний вплив на активність мембранозалежних ензимів та зменшив рівень ендогенної інтоксикації, що дозволяє
рекомендувати його до включення у схеми профілактики токсичних уражень печінки, викликаних хімічними сполуками.

УДК 615.065:54.061/062:547.712.22:001.8

Розробка умов ізолювання антидепресанту пароксетину з біологічних рідин

С. А. Карпушина, С. В. Баюрка, І. Й. Галькевич, С. І. Ігліцька, О. О. Алтухов, І. Є. Билов

Метою дослідження було розробити ефективні умови ізолювання нового антидепресанту пароксетину з модельних проб крові та сечі за допомогою рідинної екстракції з подальшим визначенням аналіту методом УФ-спектрофотометрії.

Матеріали та методи. Дослідження з ізолювання виконували з модельними пробами донорської крові та сечі людини, які містили пароксетин. Етап пробопідготовки крові попередньо передбачав осадження формених елементів шляхом додавання до неї 10 % розчину кислоти трихлорацетатної. Ендогенні домішки видаляли шляхом екстракційного очищення хлороформом з кислого середовища за рН 1 та екстрагували пароксетин з досліджуваних біологічних рідин етилацетатом за рН 10. Отримані органічні екстракти додатково очищували з використанням методу ТШХ. Після цього визначали пароксетин в отриманих елюатах з хроматограм УФ-спектрофотометричним методом.

Результати та їх обговорення. Значення Rf пароксетину в рухомій фазі етилацетат-метанол-25 % розчин амонію гідроксиду (85:10:5) становило 0,42 ± 0,04. УФ-спектри елюатів з хроматограм мали максимуми світлопоглинання за довжини хвиль 233 ± 2, 265 ± 2, 272 ± 2 та 293 ± 2 нм і за характером світлопоглинання були ідентичні з УФ-спектром стандартного розчину пароксетину в 0,1 M розчині кислоти хлоридної. Кількісне визначення проводили за λmax 293 нм за рівнянням калібрувального графіка y = 0,0094x – 0,02. Опрацьовані методики дозволили виділити з сечі 70,0 ± 4,0 % пароксетину, з плазми крові – 26,0 ± 3,0 % та з осаду крові після його попереднього відокремлення від плазми додатково ще 5,4 ± 0,6 % досліджуваного антидепресанту.

Висновки. Визначено оптимальні умови пробопідготовки модельних проб крові та сечі методом рідинної екстракції стосовно пароксетину. Отримані результати мають прикладне значення для створення алгоритму токсикологічного дослідження біологічних рідин на присутність зазначеного антидепресанту в разі смертельних інтоксикацій лікарськими препаратами.

Проведено аналіз впровадження прозорої системи оцінювання результатів діяльності науковців Львівщини за 2020-2021 роки. Запропонований підхід є зручним у формуванні бази даних, розрахунках та розумінні одержаних результатів і може бути з успіхом використаний для впровадження на регіональному чи загальнодержавному рівні. Аналіз результатів демонструє, що понад 60 % наукових праць, що забезпечують досягнення належного рівня наукометричних показників, досягаються завдяки статтям у сфері фізико-математичних. хімічних, біологічних та технічних досліджень. Зазначені дані є підставою для вдосконалення системи фінансування університетів та наукових закладів залежно від показників наукових досягнень, що сприятиме зростанню ефективності використання бюджетних коштів та підтримці перспективних напрямків досліджень. Показники, отримані у результаті впровадження відкритої системи оцінювання результатів діяльності науковців Львівщини, можуть бути використані як один з аргументів для розроблення пропозицій до плану оптимізації мережі закладів вищої освіти.

Introduction. The range of medicines with various trade names is extremely large and constantly growing. This is the reason for inadequate selection of medicines and medical errors. The aim: To study the problems of the modern state of medicines naming and to determine the ways of its solution. Materials and methods. General scientific methods of cognition are used: analysis and synthesis, abstraction, deduction, modeling, generalization. The materials were publications from the Google Scholar and PubMed electronic search systems, the Crossref bibliographic database for the period 1984-2024. The following keywords were chosen: medicine and drug, naming, international nonproprietary names, trade name, original drug, generic, brand, branded generic, chemical name, medication error, drug information. Results. It was found that the huge number of trade names of medicinal products causes informational problems with possible clinical consequences. Today, there is no international regulatory system that would guarantee that the trade names of medicines from different manufacturers from different countries differed enough to avoid the risk of incorrect prescriptions due to confusion of their names. It is obvious that the breadth of the modern pharmaceutical market and the huge number of trade names of medicines on it are the reasons for their inadequate selection and medical errors. Conclusions. Based on the results of the study of the problems of the modern system of drug names, the possibility of errors in the use of drugs due to the similarity of their trade names, it is proposed to create, under the auspices of the WHO, a single global system of trade names of drugs based on the globally accepted system of international non-proprietary names, which consists of that the trade name must contain the international non-proprietary name and the name of the manufacturer. The unified global system of trade names of medicines will allow the doctor, pharmacist and patient to choose a generic medicine with a high-quality composition of the active pharmaceutical ingredient and auxiliary substances.