UDC 547.792.6:615.9:616-092.19-092.9

Keywords: 

2-thioxo-4-thiazolidinones, indolecarbaldehydes, synthesis, cellular immunity, phagocytosis, immunotropic activity, leukocytes, guinea pigs

Abstract

The aim. To study the cell immunity status under influence of 3-[5-(1H-indol-3-ylmethylene)-4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-3-yl]-propionic acid, as a prominent 4-thiazolidinone derivative and a class of biologically active compounds with polypharmacological properties.

Materials and methods. Experimental method on the model of laboratory animals (guinea pigs); intradermal allergy tests; relative and absolute content in the peripheral blood of T- and B-lymphocytes subpopulations; hematological indexies: index of the ratio of lymphocytes and monocytes, index of the ratio of neutrophils and monocytes, index of the ratio of neutrophils and eosinophils, phagocytic index, phagocytic number; ELISA; organic synthesis; pharmacological screening.

Results. The effect of 3-[5-(1H-indol-3-ylmethylene)-4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-3-yl]-propionic acid has antifungal properties and affect cellular component of immunity in vivo in the guinea pigs model. There are no changes in the skin of guinea pigs during and after chemical applications of the skin and after intradermal tests. The compound stimulate the immune cells, in particular the lymphocyte (increase in the absolute number of CD3 T-lymphocytes by 21.46 % and the absolute number of CD8 T-suppressors by 27.15 %), but with a selective inhibitory effect on certain units (decrease the relative number of NK cells CD16 by 11.57 % and B-lymphocytes CD22 by 23.08 %). There was an increase in the activity of the macrophage phagocytic system (increase in PN by 439.87 % and PI by 62.73 % at 120 minutes), which indicates the reliability of the absorbing function of phagocytes, but with a decrease in their ability to endocytosis (PCI decreased significantly by 78,72 %).

Conclusions. Synthesized 3-[5-(1H-indol-3-ylmethylene)-4-oxo-2-thioxo-thiazolidin-3-yl]-propionic acid has a selective activating effect on certain parts of cellular immunity and on phagocytic activity. Derivate influence on the phagocytic activity of neutrophils is ambiguous, and the effect of the compound directed to the cellular part of the immune system does not cause cellular immunodeficiency. The studied derivative is promising for further study of the drug-like molecule with antifungal and antitumor effects

Історичні дослідження дозволяють припустити , що вже в період кам’яного століття існувала допомога в пологах, яку надавали старші, досвідчені жінки, чаклуни та шамани. Перші відомості про допомогу в пологах і жіночих захворюваннях містяться в медичних текстах стародавнього Сходу. Перші згадки про лікування жіночих хвороб та акушерської патології зустрічаються в давньоєгипетських папірусах. Уже за часів Стародавнього царства в Єгипті (4 тис. років до н.е.) існували медичні школи при релігійних храмах. Єгиптянки того часу народжували на колінах, стоячи на підставці з чотирьох цеглин. Кераміка в музеях зберігає досить цікаві моменти культури і побутового життя Стародавньої Греції. У статті представлені рельєфи та розписи, які представляють народження, а також богів, які були покровителями цього важливого періоду життя жінки. Представлено акушерство, яке відображено у мистецтві.

Тромбофілія   це схильність до тромбозу внаслідок генетичних чи набутих дефектів у системі  гемостазу. Згідно з результатами популяційних досліджень поширеність тромбофілій у медичній практиці становить 15 − 20%. Сама вагітність супроводжується фізіологічною гіперкоагуляцією, і в цей період у 5 − 6 разів підвищується ризик тромбозів, що призводить до появи клінічних проявів раніше безсимптомної тромбофілії. У статті представлено визначення терміну  “тромбофілія”, класифікацію тромбофілій згідно МКХ-11, тести оцінки системного гемостазу, рівні Д-димеру в залежності від терміну вагітності, різницю між Д-димером та РФМК, маркери набутої тромбофілії, ризики тромбозів у вагітних з антифосфоліпідним синдромом. Додавання гідроксихлорохіну до традиційного лікування може покращити результати вагітностей у пацієнток із рефрактерним АФС. Американський коледж ревматології рекомендує при відсутності клінічних проявів антифосфоліпідних антитіл  і позитивності на антифосфоліпідні антитіла використовуємо низькі дози аспірину, необхідності в профілактиці антикоагулянтами немає. 

Statistical data on officially registered cases of health care-associated infections (HCAIs) in Ukraine in the period 2009-2019 have been analysed. On average, 5089±756 cases of HCAIs were registered annually. Odessa region of Ukraine is the leading country in the number of reported cases. The majority of HCAIs cases involve surgical and therapeutic invasive interventions and perinatal HCAIs. On average, 78.0±5.8 % of HCAIs cases involved adults. The estimated minimum number of HCAIs in Ukraine was expected to be about 1 million per year. Official statistics on registered cases of HCAIs in Ukraine do not reflect reality, so the system of registration and investigation of HCAIs in Ukraine needs to be reformed.
Keywords: 
healthcare-associated infections; HCAIs; hospital acquired infections; nosocomial infections; statistical analysis

UDC: 615.276:547.789:542.91

Aim. To accomplish the synthesis and screening of anticancer and antimicrobial activities of 1-[2-amino-4-methylthiazol-5-yl]-3-arylpropenones 2-10. Methods. The in vitro anticancer activity of compounds 4, 6, 8-10 has been established by DTP(Developmental Therapeutics Program) of the National Cancer Institute. The antibacterial and antifungal activities of synthesized thiazole-based derivatives were evaluated in vitro with the agar diffusion and broth microdilution methods to wards Gram-positive, Gram-negative bacteria and yeasts. For the synthesized compounds, the in silico drug-likeness screening using SwissADME online server is reported. Results. The novel 1-[2-amino-4-methylthiazol-5-yl]-3-arylpropenones were synthesized from 1-[2-amino-4-methylthiazol-5-yl]ethanones and various aromatic aldehydes in the Claisen–Schmidt condensation. The synthesized compound 9 was moderately active
against the leukemia CCRF-CEM and HL-60(TB), renal cancer UO-31 and breast cancer MCF7 cell lines. The antimicrobial screening led to identification of the active compound 10 against Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Candida albicans. Conclusions. The results obtained herein provide a platform for structure-based optimization of these newly identified thiazole-based compounds for the anticancer and antibacterial drug design. K e y w o r d s: thiazoles, Claisen-Schmidt condensation, anticancer activity, antimicrobial activity, SwissADME