Abstract: Searching for new types of biological activities among preliminarily identified hit compounds is a key challenge in modern medicinal chemistry. In our study, a previously studied 3-[5-(1H-indol-3-ylmethylene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl]-propionic acid (Les-6614) was screened for antimicrobial, antifungal, anti-allergic and antitumor activities. Moreover, cytotoxicity, molecular docking, and, the SwissAdme online target screening were accomplished. It was determined that the Les-6614 has slight antimicrobial and antitumor activity. However, the studied compound decreased IgE levels in sensitized guinea pigs by 33-86% and reduced IgA, IgM, IL-2, and TNF-α, indicating anti-inflammatory and anti-allergic activities. According to the SwissADME web tool, target predictions Les-6614 potentially has an affinity for Lysosomal protective protein, Thromboxane-A synthase, and PPARγ. The molecular docking confirmed that the studied 2-thioxo-4-thiazolidinone derivative showed good bonding with LLP and TXAS leading to stable protein-ligand complexes. Also, the Les-6614 is a potential PPARγ modulator, which is important in the pathogenesis of allergy, cancer, and cardiovascular diseases.
УДК
615.4:615.014.2:615.451.1:615.322:616-002.78]:339.138(477)
Мета роботи. Проаналізувати дані наукової літератури щодо сучасних підходів до лікування подагри, дослідити асортимент лікарських засобів, які застосовують для профілактики та лікування запальних захворювань опорно- рухового апарату, встановити роль рослинних препаратів у лікуванні даних захворювань та визначити перспективні активні фармацевтичні інгредієнти для розробки нових лікарських засобів даного напрямку дії.
Матеріали і методи. Для дослідження асортименту лікарських засобів, які застосовують для профілактики та лікування запальних захворювань опорно-рухового апарату, було використано дані Державного реєстру лікарських засобів України та класифікаційну систему АТС електронного ресурсу Compendium.online. Використано методи інформаційного пошуку та аналізу даних літератури.
Результати й обговорення. Сучасні підходи до лікування подагри включають: модифікацію способу життя з метою контролю факторів ризику серцево- судинних ускладнень, що часто супроводжують гіперурикемію; лікування гострого нападу подагричного артриту з використанням нестероїдних протизапальних препаратів, колхіцину, глюкокортикоїдів, а також терапію, спрямовану на зниження рівня сечової кислоти та запобігання новим нападам гострої подагри. Проте все більшої уваги заслуговує профілактика системних уражень внутрішніх органів, якій приділяється недостатньо уваги. Проведено вивчення асортименту лікарських засобів, які застосовують для лікування подагри, зареєстрованих в Державному реєстрі лікарських засобів України. Встановлено, що для лікування подагри зареєстровано 31 препарат, що пригнічує утворення сечової кислоти, з них 9 препаратів на основі алопуринолу і 22 препарати на основі фебуксостату та 2 препарати, що не впливають на метаболізм сечової кислоти, на основі колхіцину. Всі препарати даної групи випускаються у формі таблеток. Аналіз асортименту всіх лікарських засобів, які впливають на опорно-руховий апарат, показав наявність у даній групі препаратів лише незначної кількості засобів рослинного походження, більшість з яких є м’якими лікарськими засобами для нашкірного застосування, що містять ефірні олії. Засоби рослинного походження, що впливають на опорно-руховий апарат, представлені також рідкими лікарськими засобами для нашкірного застосування і лише трьома препаратами для орального застосування у формі таблеток і капсул, які містять екстракт коренів мартинії запашної, олії авокадо і сої та екстракт пізньоцвіту осіннього. На фармацевтичному ринку України представлені також дієтичні добавки з протизапальною дією на суглоби у формі фіточаїв.
Висновки. Враховуючи сучасні підходи до лікування подагри, великої уваги заслуговують лікарські засоби на основі рослинної сировини, які мають протизапальну та знеболювальну дію, сприяють зменшенню болю і набряку, зниженню рівня сечової кислоти та володіють гепатопротекторною дією. Перспективними для створення нових лікарських засобів для профілактики і лікування подагри є рослинні екстракти, одержані з лікарської рослинної сировини, зокрема плодів розторопші, коренів тирличу, квітів бузини, листя берези та артишоку.
Introduction: As more data is collected, hematologists will be able to gain more insight into the impact of coronavirus disease 2019 (COVID-19) on pediatric patients with hematological malignancies. Material and methods: We analysed 21 cases of COVID-19 in pediatric patients with onco-hematological diseases treated in the Western Ukrainian Pediatric Medical Center from March 2020 through May 2021. The majority of patients (71.4%) were diagnosed with acute lymphoblastic leukemia. All patients from the analyzed cohort had an asymptomatic, mild or moderate course of coronavirus-19 infection. The most common symptoms of COVID-19 were fever, cough, gastrointestinal symptoms, and dermatitis. Severe severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 increased the risk of liver toxicity and venous thrombosis.
Results and conclusion: Our analysis showed that pediatric patients with hematological malignancies need the same treatment approach for COVID-19 as for other infective complications.
УДК 616.914-06[616.24-09:616.94]-036.17
Вітряна віспа є одним з висококонтагіозних гострих інфекційних захворювань, які можуть перебігати тяжко, ускладнюючись залученням вісцеральних органів і центральної нервової системи, з розвитком загрозливих для життя станів у ВІЛ-інфікованих дітей. У наведеному клінічному випадку описано тяжкий перебіг генералізованої форми вітряної віспи з розвитком пневмонії, ускладненої гострим дистрес-синдромом. Тяжкість хвороби обумовлена ВІЛ-статусом дитини та відсутністю антиретровірусної терапії, що й призвело до летального завершення.
Висновки. Постмортальним дослідженням підтверджено VZV-інфекцію з вираженими альтеративними змінами внутрішніх органів і змінами в лімфатичних вузлах, характерними для ВІЛ-інфекції.