The aim. To study the biocomplex of surfactants based on rhamnolipids Pseudomonas sp. PS-17 (biocomplex PS) as an emulsifier and co-emulsifier by using the method of modelling the composition of emulsions for use in dermatology.
Materials and methods. The biocomplex PS is a biogenic surface-active complex synthesized by bacteria of the genus Pseudomonas, which is a viscous mass that includes rhamnolipids, which make up to 80 % of the biocomplex, as well as alginate and water. The methods of computer simulation of semi-automated selection of the composition of the oil phase and emulsifiers of medicinal or cosmetic emulsions developed in the MO Excel program were used. In modelling processes, the biocomplex PS was studied as an independent emulsifier in o/w type emulsions, as well as a co-emulsifier of this type of emulsions in combination with type II emulsifiers.
Results. The substantiation of the concentration of emulsifiers in the composition of emulsion medicinal and cosmetic products is mainly carried out based on experimental studies; therefore, it requires a long time and is expensive. To reduce the number of technological experiments in the development of emulsion products stabilized by a biocomplex of surfactants based on biocomplex PS, a method of computer simulation of the composition of emulsions in the MO Excel program was developed and used. A method based on the application of the hydrophilic- lipophilic balance system. Two examples of solving specific problems of choosing a complex emulsifier and the composition of the oil phase components of the emulsion product are given.
Conclusions. The use of a semi-automated modelling system provides a reasoned choice of the composition of the oil phase of the emulsion when using the PS biocomplex as an independent emulsifier or the choice of the ratio between the PS biocomplex and the type II emulsifier when using a complex emulsifier and allows rational experimental study
Keywords: emulsions, emulsifiers, rhamnolipids Pseudomonas sp. PS-17, medicines, cosmetics, hydrophilic-lipophilic balance, emulsions, emulsifiers, rhamnolipids Pseudomonas sp. PS-17, medicines, cosmetics, hydrophilic-lipophilic balance
Abstract: Background: Some investigations show that obesity is associated with increase in bone mass due to excessive mechanical exertion. However, these data are contradictory as loss of mineral density of bone tissue and, respectively, the risk of fractures in this population group is higher. The aim of the research was to investigate impact of drug therapy with zoledronic acid on nanostruc- ture of bones in rats with limited mobility and high-calo- rie diet.
Methods: Rats (n = 56) were distributed into three groups: control (n = 18) – standard vivarium conditions, І experi- mental group (n = 18) – rats, which were on a high-calo- rie diet with limited mobility (HCD+LM), ІІ experimental group (n = 18) – HCD+LM+zoledronic acid. Zoledronic acid was injected at the dose 0.025 mg/kg intramuscularly every four weeks for six months. X-ray structure analy- sis, scanning electron microscopy and atomic absorption spectrometry were used for investigation of ultrastructure and quantitative assessment of mineral component loss in the femoral neck.
Results: Obesity and limited mobility reduced the level of the mineral component in the femoral neck (−31.5%) com- pared with control. It is significant that zoledronic acid did not permit decrease in mineral component of the bone throughout the entire experiment compared with group I (+41.8%), and all parameters were higher than in control group (+15%).
Conclusions: Obesity and limited mobility negatively affect mineral bone mass. Zoledronic acid induces increase in the mineral component as a result of remodeling inhibition under conditions of obesity and limited mobility modeling.
Зважаючи на високу розповсюдженість мігрені серед жінок репродуктивного віку, вплив вказаної патології на стан здоров’я матері та плоду підбір адекватної фармакотерапії є надзвичайно важливим процесом.
Мета роботи ‒ проаналізувати можливість застосування кожного з зареєстрованих на фармацевтичному ринку України триптанів для лікування мігренозних пароксизмів у жінок під час вагітності на підставі інструкцій, даних наукової літератури тощо.
Матеріали дослідження ‒ дані інформаційно-довідкової та наукової літератури, Державний реєстр лікарських засобів України, УТІС. Методи дослідження ‒ вебометричний та порівняльний аналізи, систематизація даних.
Станом на вересень 2022 р. в Україні зареєстровано елетриптан, золмітриптан, ризатриптан, суматритптан, фроватриптан.
Найповнішу інформацію щодо застосування суматриптану в період вагітності представлено в інструкціях до Сумамігрен та Антимігрен-Здоров’я. Узагальнено та стисло з усіх інструкцій інформація така: «Застосування суматриптану можливе лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливі ризики для плоду». Інформація в інструкціях ризатрпитану є практично ідентичною для Різамігрену та Різоптану, а для Ризатриптан-Фарматен подана суттєво стисліше: «У період вагітності ризатриптан слід застосовувати лише у разі нагальної потреби». В інструкції до золмітриптану Золмігрен спрей вказано: «Застосування препарату вагітними можливе лише тоді, коли очікуваний терапевтичний ефект для жінки перевищує потенційний ризик для плода/дитини.» Вітчизняні та закордонні виробники таблетованих лікарських засобів вказують аналогічну інформацію. В Україні зареєстровано 1 лікарський засіб фроватриптану, де вказано: «Безпечність застосування у вагітних не встановлена», та 1 ЛЗ елетриптану: «Досвід клінічного застосування у вагітних відсутній».
Станом на вересень 2022 року в Україні зареєстровано: суматриптан, ризатриптан, золмітриптан. фроватриптан, елетриптан. Форми випуску: таблетки, таблетки вкриті оболонкою або плівковою оболонкою, таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині, капсули, спрей назальний дозований. Інформація в інструкціях для медичного застосування кожної окремо взятої для аналізу міжнародної непатентованої назви лікарських засобів триптанів за змістом є подібною, проте не ідентичною. Суматриптан вважають єдиним відносно безпечним триптаном для лікування мігренозних пароксизмів у вагітних жінок. Перспективним напрямом розвитку та розширення вітчизняного фармацевтичного ринку триптанів є реєстрація нових лікарських форм та діючих речовин (алмотриптан, ласмідитан, наратриптан).
УДК: 547.789.1:615.012.1]073/.076
Лозинський А.В. Поліфункціональні конденсовані та неконденсовані похідні тіазолу/тіазолідинону: спрямований синтез, фізико-хімічні властивості та біологічна активність : [ спец.] 226, 22 / А. В. Лозинський - Львів, 2023 - 504 с. - Бібліогр.: с. 429-504 (658 назв).
Дисертаційна робота присвячена спрямованому синтезу нових поліфункціональних конденсованих та неконденсованих похідних тіазолу/тіазолідинону. Розроблено ефективні методи синтезу та хімічної модифікації похідних тіазоло[4,5-b]піридину, тіопіранотіазолу, гібридних молкул із фрагментами антрахінону, індолу, прізолу та диклофенаку у структурі, встановлено їх фізико-хімічні та спектральні характеристики.
В результаті скринінгових досліджень, виділено 57 лікоподібних молекул з високою біологічною активністю. Для поглиблених доклінічних досліджень ідентифіковано 5 потенційних протипухлинних агентів, які характеризуються селективним впливом на пухлинні клітинні лінії на фоні низької цитотоксичності invivo.