Монографія охоплює важливі аспекти досліджень потенційно протипухлинної дії сульфурвмісних гетероци-
клів на молекулярному, субклітинному, клітинному та органному рівнях організації. Встановлено, що новосинте-
зовані похідні 2-аміно-5-бензилтіазолу є ефективним інгібіторами клітинного циклу у фазі G2/M ракових клітин
лінії U251 і T98G гліобластоми людини та лінії MDA231 аденокарциноми молочної залози людини. Виявлено
сполуку цитотоксичну щодо медикаментозно стійкої сублінії клітин HL-60/ADR гострого промієлоцитарного
лейкозу людини. Поряд із тим похідні тіазолу були малотоксичні щодо псевдонормальних ембріональних клітин
нирки людини та клітин шкіри – кератиноцитів. Похідні 2-аміно-5-бензилтіазолу також індукують мітохондрі-
альний механізм апоптозу в гліомних клітинах ліній U251 і T98G та лейкозних клітинах ліній HL-60 і K562. Дія
досліджуваних похідних тіазолу важливим чином скерована також на активність ферментів антиоксидантної
системи клітин лімфоми. Ці речовини призводять до підвищення активності супероксиддисмутази у клітинах
лімфоми та знижують активність каталази і глутатіонпероксидази, що може зумовлювати токсичне накопичення
Н2О2 у пухлинних клітинах і спричиняти розриви ДНК, апоптоз і зниження інтенсивності гліколізу. Ці ключові
ферменти антиоксидантного захисту, можуть бути мішенями для протипухлинних препаратів, оскільки зміни
ферментативної активності впливатимуть на рівень вмісту первинних і вторинних продуктів ПОЛ, які можуть
бути токсичними для ракових клітин. З іншого боку похідні тіазолу в концентраціях рівновеликих значенню IC50
для пухлинних клітин і навіть у десять разів вищих не проявляли цитотоксичної та генотоксичної активності
в ана-телофазному тесті. Похідні на основі 4-тіазолідінону мають антинеопластичну активність in vitro та проти-
пухлинну активність in vivo. Окрім протипухлинної активності, похідні 4-тіазолідинону здатні знижувати рівень
вільних радикалів, який є важливим для інактивації шкідливих вільнорадикальних метаболітів у біологічних
системах. Оскільки досліджувані похідні тіазолу, виявляють високу селективну цитотоксичність стосовно пух-
линних клітин і суттєво менше впливають на неракові клітини, ці речовини є перспективними як протипухлинні
препарати, і надалі можуть бути використані для доклінічних досліджень.
Для біологів, хіміків і медиків, яких цікавлять проблеми онкології та пошук нових протипухлинних пре-
паратів, а також для студентів і аспірантів медико-біологічного профілю.