UDC: 615.276:547.789:542.91

Aim. To accomplish the synthesis and screening of anticancer and antimicrobial activities of 1-[2-amino-4-methylthiazol-5-yl]-3-arylpropenones 2-10. Methods. The in vitro anticancer activity of compounds 4, 6, 8-10 has been established by DTP(Developmental Therapeutics Program) of the National Cancer Institute. The antibacterial and antifungal activities of synthesized thiazole-based derivatives were evaluated in vitro with the agar diffusion and broth microdilution methods to wards Gram-positive, Gram-negative bacteria and yeasts. For the synthesized compounds, the in silico drug-likeness screening using SwissADME online server is reported. Results. The novel 1-[2-amino-4-methylthiazol-5-yl]-3-arylpropenones were synthesized from 1-[2-amino-4-methylthiazol-5-yl]ethanones and various aromatic aldehydes in the Claisen–Schmidt condensation. The synthesized compound 9 was moderately active
against the leukemia CCRF-CEM and HL-60(TB), renal cancer UO-31 and breast cancer MCF7 cell lines. The antimicrobial screening led to identification of the active compound 10 against Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, and Candida albicans. Conclusions. The results obtained herein provide a platform for structure-based optimization of these newly identified thiazole-based compounds for the anticancer and antibacterial drug design. K e y w o r d s: thiazoles, Claisen-Schmidt condensation, anticancer activity, antimicrobial activity, SwissADME

УДК 615.322

Мета роботи. Вивчення кількісного вмісту дубильних речовин, алкалоїдів та кумаринів у окремих представників родини Ranunculaceae L. Об’єктами дослідження була суха лікарська рослинна сировина: трава Caltha palustris, трава Ficaria verna, трава Ranunculus acris. Методологія. Визначення проводили використовуючи аналітичні методи дослідження. Кількісний вміст дубильних речовин у рослинній сировині визначали перманганатометричним, комплексонометричним та спектрофотометричним методами. Кількісний вміст алкалоїдів встановлювали за допомогою титрометричного методу. Вміст суми кумаринів у зразках визначали спектрофотометрично. Наукова новизна. Вперше проведено дослідження лікарських рослин родини Ranunculaceae L.: Caltha palustris, Ficaria verna, Ranunculus acris на предмет визначення кількісного вмісту алкалоїдів, кумаринів та дубильних речовин та обгрунтовано перспективу подальших досліджень. Висновки. Результати дослідження показали, що найвищий вміст дубильних речовин встановлено у траві Caltha palustris та становив 16,51% (перманганатометричний метод), 6,89% (комплексонометричний метод) та 7,81% (спектрофотометричний метод) відповідно. За результатами проведених досліджень підтверджено наявність та визначено кількісний вміст алкалоїдів у Caltha palustris, Ficaria verna, Ranunculus acris. Встановлено, що найбільша кількість алкалоїдів міститься у траві Ficaria verna та становить 4,25 % (титриметричний метод). Спектрофотометричним методом встановлено кількісний вміст суми кумаринів у досліджуваній рослинній сировині. Виявлено найвищий вміст кумаринів у траві Caltha palustris, що становив 0,45%. Одержані результати експериментальних досліджень свідчать про доцільність та перспективу подальшого фітохімічного вивчення та фармакогностичного дослідження Caltha palustris, Ficaria verna, Ranunculus acris.