Synthesis and antioxidant properties of novel 2-(2,4-dioxothiazolidin-5-ylidene)-acetamides containing 1,3,4-thia/oxadiazole moieties

A series of novel 1,3,4-thia(oxa)diazole substituted 2-(2,4-dioxothiazolidine-5-ylidene)-acetamides 3a-c, 4 and 5a-k have been synthesized following the acylation reaction of 2-amino-5-aryl-1,3,4-oxadiazoles, 5-amino-1,3,4-thiadiazole-2-thiol and it’s S-alkylated derivatives with 2-(2,4-dioxothiazolidine-5-ylidene)acetyl chloride in dioxane medium. The functionalization of compounds 3b, 3c, 5d and 5e was carried out on their N3 position under N-alkylation conditions with N-aryl-2-chloroacetamides in DMF/ethanol medium yielded the corresponding 2,4-dioxothiazolidine-3,5-diacetic acid diamides 6a-e and 7a-b. The structures of target compounds were confirmed by using 1H NMR spectroscopy and elemental analysis. The antioxidant activity evaluation in vitro of the synthesized compounds was performed by the method of scavenging effect on 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radicals. As a result, the highly active compound 4, namely 2-(2,4-dioxothiazolidin-5-ylidene)-N-(5-mercapto-[1,3,4]thiadiazol-2-yl)acetamide was found to be the most efficient candidate among all compounds with a radical scavenging ability of 88.9%, which was comparable that for ascorbic acid (92.7%). The experimentally calculated IC50 value of 43.1 μM for compound 4 was lower than for ascorbic acid (50.5 μM).

Докладніше

RATIONAL APPROACH IN THE TREATMENT OF WOMEN OF REPRODUCTIVE AGE WITH MASTALGIA AND MASTODYNIA

UDC: 618.19-009.7-085

More than 82 % of women of reproductive age note pain in the mammary gland. Every fifth woman feels severe pain (mastalgia) and swelling (mastodynia) in the mammary gland. Cyclic mastalgia is combined with hyperprolactinemia. Hyperprolactinemia occurs when dopamine does not suppress pituitary function enough to reduce prolactin release. Agni casti fructus, known for its dopaminergic activity, relieves pain and discomfort in the mammary glands. 50 patients were under observation. Only 10 % of patients felt mild pain, 32 % experienced moderate pain, 50 % assessed it as severe, and 8 % experienced extreme pain. After the treatment, the complete absence of pain was noted by 76 % of patients. The results of the conducted studies indicate a high efficiency of 76 % and the safety of using Agni casti fructus in treating mastalgia and mastodynia. The high efficiency in the treatment of mastalgia and mastodynia with the herbal medicine Agni casti fructus without the additional use of hormonal drugs can be explained by the fact that this drug normalizes the hormonal balance of a woman

Докладніше

ОСВІТНІ ТЕОРІЇ СИМУЛЯЦІЙНОГО НАВЧАННЯ В МЕДИЦИНІ

Те, що на сьогодні позиціонується як симуляційне навчання використовувалося як техніка надання знань та умінь протягом тривалого часу, і більшість медичного персоналу пройшли навчання реанімації, скориставшись манекенами розробленими Асмундом С. Лаердалом, який заснував своє виробництво дитячих іграшок в 1940-х роках минулого століття, а згодом розробив манекени для проведення реанімаційних заходів. Відтоді симуляція набула широкого поширення у сфері навчання реанімації хоча її впровадження в ширшій сфері медичної освіти відстає від цього. Сьогодні моделювання клінічних сценаріїв не є новою концепцією, в структурі підготовки медичного працівника. Технологічний прогрес і підвищена увага до безпеки пацієнтів та медичного персоналу спричинили надзвичайно велику цікавість до надання медичної освіти на основі симуляційного навчання. Кількість досліджень про застосування симуляції різко зростає, численні спостереження, доводять як задоволеність учнів, так і покращення самооцінки, впевненості, а також удосконалення професійних навичок і знань. Існують вагомі докази, які підтверджують застосування моделювання, як засобу підвищення знань і навичок здобувачів освіти, хоча є менше доказів прямого покращення результатів лікування пацієнтів у результаті. Самі здобувачі освіти сприймають симуляцію як цінний додаток до навчання в клінічному середовищі, якщо вона добре інтегрована в навчальну програму, але існують відмінності в доступності та якості того, що пропонується. Багато хто вважає симуляцію корисною методологією навчання, лише якщо передачу отриманих знань і навичок можна продемонструвати в клінічному середовищі. Перед широким застосуванням симуляції в клінічній практиці необхідні дослідження, які демонструють переваги даної технології. В ідеалі дослідження повинні продемонструвати, що медичне моделювання позитивно впливає на ефективність, якість надання допомоги або безпеку пацієнтів та медичного персоналу.
Докладніше