УДК 378.091.12

У статті висвітлено можливості кібернетичного підходу до вивчення основ біомеханіки майбутніми лікарями. Оскільки кібернетичні моделі ґрунтуються на отриманні співвідношень між вхідними та вихідними функціями для чорного або сірого ящика, що представляє процес без розкриття його внутрішньої структури. Біомеханіка вивчає кінетичну діяльність живих систем з урахуванням усіх їхніх явищ, проводить дослідження закономірностей формування психомоторних і складних рухових навичок, а також заданих моделей локомоції та рухової поведінки людини і тварин. Нині актуальними є екзоскелети, що можуть вдягатися на все тіло людини або його частину, забезпечуючи ергономічну та структурну можливість адекватно рухати кінцівками, покращуючи при цьому силу та витривалість. Біомеханіка слугує теоретичною базою для вивчення низки дисциплін професійного циклу і забезпечує відповідний рівень природно-наукової підготовки майбутнього лікаря.

The present microreview systematizes recent advances in the synthetic approaches for novel thiazolo[4,5-b]-pyridines and summarizes pharmacological effects they were found to possess. In particular, modern synthetic techniques for thiazolo[4,5-b]pyridine bicyclic scaffold construction starting from thiazole or thiazolidine derivatives followed by pyridine annulation, which results in the target fused thiazolo[4,5-b]pyridines, are analyzed.

УДК: 616–093+547.789

The present microreview provides access to recent advances in the synthetic approaches to novel thiazolo[4,5-b]-pyridines developed over the last years. This second part presents the overview and analysis of modern synthetic techniques for thiazolo[4,5-b]pyridine bicyclic scaffold construction starting from pyridine derivatives followed by thiazole heterocycle annulation

УДК: 616–093+547.789

As a result of the furfural reaction with diazonium, salts 1a-h the arylfuran-2-carbaldehydes 3a-h were synthesized. In the reaction of Wilgerodt-Kindler, arylfuran-2-carbaldehydes with sulfur and aryl piperazines was prepared 1-aryl-4-[(5-aryl-2-furyl)carbonothioyl]piperazines. The structures of target compounds 5a-l were confirmed by using 1H NMR spectroscopy and elemental analysis. The antimicrobial activity of the synthesized substances was evaluated by the value of the MIC and minimum fungicidal and bactericidal concentration. The findings exhibited that the compounds
possessed moderate antimicrobial potential. In vitro anticancer activity assessment on the full panel

УДК 615.038;615.276

Метою роботи було виявити протизапальний ефект нового похідного з групи 4-тіазолідинонів — Les6490, для чого проведено порівняльне дослідження впливу двох засобів: сполуки Les6490 і німесуліду, який належить до групи нестероїдних протизапальних препаратів з вираженою протизапальною, анальгезивною та жарознижувальною дією. Німесулід зараховують до високоселективних інгібіторів циклооксигенази та її ізоферментів (ЦОГ-2) і використовують за різних патологій опорно-рухового апарату. Новосинтезована сполука Les6490 належить до групи похідних 4-тіазолідинонів. Тіазолідинонове кільце входить до складу багатьох наявних потенційних антибактеріальних та протизапальних засобів, може комбінуватись з піразоловими фрагментами, які є фармакоформами тієї ж структури, і здатне сприяти підвищенню терапевтичної ефективності. У роботі досліджено особливості змін гематологічних показників у щурів за експериментального відтворення асоційованого запального процесу за використання моделі ад’ювант Фрейнда (ПАФ). У результаті дослідження протизапальної активності за гематологічними показниками препаратів — Les6490 та німесуліду — виявлено їхню протизапальну активність, яку можна вважати співставною з незначною перевагою сполуки Les6490. При цьому, не виявляючи впливу на кількісний рівень еритроцитів за ізольованого введення, в умовах запального процесу німесулід та Les6490 спричиняли вірогідне збільшення загальної кількості еритроцитів порівняно групою з модельованим запаленням. Не виявлено жодного впливу на кількість гемоглобіну. За аналізу показників лейкоцитарної формули активність сполуки Les6490 є схожою до німесуліду. Найбільш виражені зміни лейкоцитарної формули за АФ-індукованого запалення спостерігали з боку нейтрофілів: дія досліджуванної речовини Les6490 була вираженішою порівняно з дією німесуліду. Введення сполуки Les6490 частково спричиняло нормалізацію моноцитів, а за умов АФ-асоційованого запального процесу вірогідних змін не спостерігали.
Ключові слова: німесулід, Les6490, 4-тіазолідинони, нестероїдні протизапальні препарати, еритроцити, гемоглобін, лейкоцити

The aim of the work was to identify the anti-inflammatory effect of a newly synthesized drug from the group of 4-thiazolidinones. Thus, a comparative study of the effect of two agents was conducted: the drug Les6490 and the non-steroidal anti-inflammatory drug nimesulide. This drug belongs to the group of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), which have pronounced anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effects. Nimesulide belongs to highly selective inhibitors of cyclooxygenase and its isoenzymes (COX-2) and is used for treatment in various pathologies of the musculoskeletal system. The newly synthesized compound Les6490 belongs to the group of 4-thiazolidinone derivatives. The thiazolidinone ring is part of many existing potential antibacterial and anti-inflammatory agents, and can be combined with pyrazole fragments, which are pharmacophores of the same structure, and can contribute to …