A series of novel 1,3,4-thia(oxa)diazole substituted 2-(2,4-dioxothiazolidine-5-ylidene)-acetamides 3a-c, 4 and 5a-k have been synthesized following the acylation reaction of 2-amino-5-aryl-1,3,4-oxadiazoles, 5-amino-1,3,4-thiadiazole-2-thiol and it’s S-alkylated derivatives with 2-(2,4-dioxothiazolidine-5-ylidene)acetyl chloride in dioxane medium. The functionalization of compounds 3b, 3c, 5d and 5e was carried out on their N3 position under N-alkylation conditions with N-aryl-2-chloroacetamides in DMF/ethanol medium yielded the corresponding 2,4-dioxothiazolidine-3,5-diacetic acid diamides 6a-e and 7a-b. The structures of target compounds were confirmed by using 1H NMR spectroscopy and elemental analysis. The antioxidant activity evaluation in vitro of the synthesized compounds was performed by the method of scavenging effect on 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radicals. As a result, the highly active compound 4, namely 2-(2,4-dioxothiazolidin-5-ylidene)-N-(5-mercapto-[1,3,4]thiadiazol-2-yl)acetamide was found to be the most efficient candidate among all compounds with a radical scavenging ability of 88.9%, which was comparable that for ascorbic acid (92.7%). The experimentally calculated IC50 value of 43.1 μM for compound 4 was lower than for ascorbic acid (50.5 μM).
Following the interaction of 2-chloro-N-(5-aryl-1,3,4-oxadiazole-2-yl) acetamides 1a-b with ammonium thiocyanate in dry acetone, the 5-unsubstituted 2-imino-4-thiazolidinones 4a-b have been synthesized. Compounds 4a-b were subsequently utilized in Knoevenagel condensation with aromatic aldehydes or isatin derivatives to synthesize the series of 5-arylidene/isatinylidene substituted 2-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)imino-4-thiazolidinones 5a-h and 6a-d. The structures of target compounds were confirmed by using 1H NMR spectroscopy and elemental analysis. Evaluation of anti-cancer activity in
vitro for the synthesized compounds was performed following the National Cancer Institute protocol against leukemia, melanoma, lung, colon, CNS, ovarian, renal, prostate, and breast cancer cell lines. As a result, the most active compound 5a, namely 2-[5-(4-chlorophenyl)-[1,3,4]oxadiazol-2-ylimino]-5-(4-methoxybenzylidene)thiazolidin-4-one was found to be a highly efficient anti-tumor candidate with average logGI50 and logTGI values of -5.19 and -4.09, respectively
The 18 new thiazolo[4,5-b]pyridin-2-one derivatives have been synthesized using alkylation, cyanethylation, hydrolysis, and acylation reactions. The structures of the obtained compounds have been confirmed by 1H NMR spectroscopy, mass spectrometry, and elemental analysis. The study of the in vivo anti-inflammatory activity of the synthesized substances was assessed by using the functional model of carrageenan-induced rat paw edema. The present results of anti-inflammatory activity have shown that the synthesized compounds demonstrated considerable anti-inflammatory effects. Some of them approach or exceed the comparative drug Ibuprofen in terms of activity.
УДК 618.19-076.5
Важливою перевагою променевих методів обстеження є їх здатність виявляти в тканинах вогнища кальцифікації, навіть у вигляді мікрокальцинатів, розміром до 1 мм, які утворюються під впливом різних чинників і є важливими діагностичними критеріями низки нозологій. Мікрокальцинати, виявлені при мамографічному обстеженні, вважають надійними маркерами раку молочної залози. Класифікація мікрокальцинатів молочної залози побудована на їх рентгенологічних і гістологічних характеристиках, оцінка яких здійснюється в процесі діагностики для ідентифікації патології молочної залози.
Мета дослідження - з’ясування частоти виявлення кальцинатів у молочних залозах шляхом мамографічного обстеження та верифікація їх значення як діагностичних критеріїв раку молочної залози.
Матеріал і методи. У процесі дослідження опрацьовано рандомізовану вибірку архівних анонімізованих мамограм 100 жінок зрілого і літнього віку, що проходили скринінговий або профілактичний огляд у кабінеті мамографії КНП "6-та міська поліклініка м. Львова". Обстеження виконані на апараті Fujifilm Amulet Innоvality (Японія) у прямій (СС) та медіально-латеральній косій (MLO) проєкціях. Гістологічне дослідження проведене на архівних препаратах кафедри гістології, цитології та ембріології Львівського національного медичного університету імені Данила Галицького та анонімізовних архівних препаратах ТОВ «ДОБРА ДІАГНОСТИКА». Препарати вивчали під мікроскопом UlabXSP-137TLED при різних збільшеннях та фотографували камерою XCAM 1080P.
Результати дослідження. Встановлено, що частота виявлення кальцинатів при проведенні скринінгових/профілактичних оглядів жінок зрілого і літнього віку становила 69% від загальної кількості обстежених, більше половини з них – білатерально. Виявлені кальцинати мали різну локалізацію, форму, розміри та кількість.Проведений аналіз джерел наукової літератури засвідчує існування різних точок зору на наявність кальцинатів у тканинах молочної залози – різні автори розглядають їх як характерну рентгенологічну ознаку раку молочної залози, інші стверджують, що частота злоякісних новоутворень зростає, у тому числі, і при кальцифікації тканин залози. Результати вивчення гістологічних препаратів молочної залози жінок зрілого і літнього віку засвідчили, що кальцинати можуть візуалізуватись на тлі вікових змін у стромі або паренхімі органа, який не має морфологічних ознак розвитку новоутворів і можуть бути проявом вікової інволюції, сформованими, імовірно, внаслідок кальцифікації заблокованого секрету.
Висновок. Наявність кальцинатів не може бути однозначним діагностичним критерієм раку молочної залози. Остаточна верифікація діагнозу можлива лише після проведення гістологічного дослідження.
An important advantage of radiological imaging methods is their ability to detect areas of calcification in tissues, even in the form of microcalcifications, measuring up to 1 mm. These microcalcifications are formed under the influence of various factors and serve as important diagnostic criteria for a number of pathologies. Microcalcifications, detected during mammographic examination, are considered reliable markers of breast cancer.The classification of breast microcalcifications is based on their radiological and histological characteristics, which are evaluated during the diagnostic process to identify breast pathology.
The aim of the study is to determine the frequency of detecting calcifications in the breast through mammographic examination and verify their significance as diagnostic criteria for breast cancer.
Materials and methods. The study utilized a processed randomized sample of anonymized archival mammograms from 100 women of mature and elderly age who underwent screening or preventive examinations at the mammography room of the CNE "6th city polyclinic of Lviv". The examinations were conducted using the Fujifilm Amulet Innоvality machine (Japan) in the craniocaudal (CC) and mediolateral oblique (MLO) projections. Histological slides from the archives of the Histology, Cytology, and Embryology Department of Danylo Halytsky Lviv National Medical University and anonymized archival preparations of DOBRA DIAGNOSTYKA LLC were used for the study.The slides were examined under a UlabXSP-137TLED microscope at various magnifications and photographed using an XCAM 1080P camera.
Results. It has been established that the frequency of detecting calcifications during screening/preventive examinations of mature and elderly women was 69% of the total number of subjects examined, more than half of them bilaterally. The detected calcifications had different localization, shape, size, and quantity. The analysis of scientific literature sources indicates the existence of different views on the presence of calcifications in breast tissue - some authors consider them to be a characteristic radiological sign of the breast, while others assert that the frequency of malignant neoplasms increases, including in cases of calcification of the glandular tissue. The results of mammary glands histological studying in mature and elderly women indicate that calcifications can be visualized in the context of age-related changes in the stroma or parenchyma of the organ, which don`t exhibit morphological signs of neoplastic development. These calcifications can be manifestations of age-related involution and are possibly formed as a result of calcification of blocked secretions.
Conclusion. The presence of calcifications can`t be considered a definitive diagnostic criterion for breast cancer. The final verification of the diagnosis can only be made after conducting a histological examination.
УДК 616.988:595.771(477)
Гарячка Західного Нілу (ГЗН) – актуальне зооантропонозне природно-осередкове трансмісивне особливо небезпечне захворювання з планетарним поширенням, належить до пріоритетних проблем за медико-соціальними параметрами. Природні та антропургічні осередки ГЗН стабільні у часі. Їх структура та межі модифікуються під впливом багатьох природних і соціальних чинників. Клінічна маніфестація ГЗН у людей вкрай розмаїта зі значною часткою нейроінвазивних форм. Україна належить до ендемічних територій щодо ГЗН від 2006 р., але в останні двадцять років епідеміологічний нагляд щодо ГЗН не здійснювали в належних стандартах. З метою оцінки клініко-епідеміологічних характеристик ГЗН у західноукраїнському регіоні нами серологічно обстежено 816 стаціонарних інфекційних хворих на сезонні гарячкові захворювання невстановленої етіології. ГЗН верифіковано у (12,6±1,2) % обстежених пацієнтів. Хворіли люди усіх вікових груп: від 2 до 72 років (середній вік 38,6 року), найбільша частка припадала на вікові групи 41-60 і 26-40 років. Серед хворих на ГЗН переважали жителі міст та особи жіночої статі, а серед груп населення – пенсіонери, школярі й різноробочі. Сезон епідемічного ризику припадав на травень-липень, хоча спорадичні випадки реєструвалися і в інші місяці року.
Клінічна маніфестація ГЗН була розмаїта, з ураженням однієї або декількох систем на фоні гіпертермічного синдрому. У цілому переважали хворі із ГРВІ синдромокомплексом – (28,2±4,4) %, симптомами ураження дихальної системи – (26,2±4,3 %), гепатобіліарної системи і травного каналу – (25,3±4,3 %). У групі хворих з ураженням ЦНС переважали діти. Рівень захворюваності населення у цілому становив 22,0 на 100 тис. населення. За показниками захворюваності на ГЗН обстежений регіон належить до гіперендемічних територій